RESUMO
In vivo and in vitro experiments showed that Verapamil dilates the coronaries, prevents coronary spasm, produces Ca++-antagonism, offers protection against myocardial necrosis, prevents arrhythmia, reduces pressure, increases the purinergic reactivity and produces inhibition of platelet aggregation. It was devoid of competitive-adrenolytic activity in the heart and vessels. A methoxy derivative of the drug (D-600) had a negative inotropic and chronotropic action and was more hypotensive than Verapamil.
Assuntos
Sistema Cardiovascular/efeitos dos fármacos , Verapamil/farmacologia , Amiodarona/farmacologia , Animais , Anuros , Arritmias Cardíacas/prevenção & controle , Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Cloreto de Cálcio/farmacologia , Circulação Coronária/efeitos dos fármacos , Cobaias , Agregação Plaquetária/efeitos dos fármacos , Coelhos , Ratos , Simpatolíticos/farmacologia , Simpatomiméticos/farmacologiaAssuntos
Agonistas Adrenérgicos beta/farmacologia , Etanolaminas/farmacologia , Agonistas Adrenérgicos beta/uso terapêutico , Animais , Brônquios/efeitos dos fármacos , Espasmo Brônquico/tratamento farmacológico , Gatos , Cães , Etanolaminas/uso terapêutico , Feminino , Cobaias , Masculino , Camundongos , Procaterol , Coelhos , Ratos , Traqueia/efeitos dos fármacosAssuntos
Dinitrato de Isossorbida/administração & dosagem , Animais , Gatos , Preparações de Ação Retardada , Cães , Hemodinâmica/efeitos dos fármacos , Isoproterenol/farmacologia , Dinitrato de Isossorbida/metabolismo , Dinitrato de Isossorbida/farmacologia , Coelhos , Ratos , Vasopressinas/farmacologiaRESUMO
In experiments at cardiovascular system level, acebutolol was found to possess beta-adrenolytic activity of cardioselective type associated with intrinsic beta-adrenergic, antiarrhythmic and anti-hypertensive activity. It was well tolerated systemically.
Assuntos
Acebutolol/farmacologia , Sistema Cardiovascular/efeitos dos fármacos , Antagonistas Adrenérgicos beta/farmacologia , Animais , Glicemia/análise , Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Gatos , Circulação Coronária/efeitos dos fármacos , Cães , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Ácidos Graxos não Esterificados/sangue , Feminino , Cobaias , Frequência Cardíaca/efeitos dos fármacos , Intestinos/efeitos dos fármacos , Masculino , Músculo Liso/efeitos dos fármacos , Practolol/farmacologia , Propranolol/farmacologia , Coelhos , Ratos , Útero/efeitos dos fármacosRESUMO
In dogs, treatment with guanabenz, carteolol, and muzolimine for 7 days, reduced the blood pressure responses to bilateral occlusion of the carotid arteries, electric stimulation of central vagus nerve, acetylcholine after atropinization, nicotine, l-noradrenaline, angiotensin II, l-adrenaline, KC1 and asphyxia.
Assuntos
Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Carteolol/farmacologia , Guanabenzo/farmacologia , Guanidinas/farmacologia , Muzolimina/farmacologia , Propanolaminas/farmacologia , Pirazóis/farmacologia , Anestesia , Animais , Cães , MasculinoRESUMO
In 13 patients, affected by hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM) and essential hypertension, antihypertensive-efficacy and effects of a new calcium-channel blocker (gallopamil) associated with a diuretic agent (chlorthalidone) on left ventricular systolic and diastolic performance assessed by phonocardiographic methods. The results were compared to those obtained, in the same group of patients, with a selective beta-blocker (atenolol) associated with the same diuretic agent (chlorthalidone). With both therapeutic regimens a statistically significant reduction of systolic and diastolic arterial pressure was observed; both agents were able to reduce hemodynamic gradient in systole which characterize HOCM; however, the treatment with gallopamil plus chlorthalidone determined greater effects on left ventricular diastolic function as compared to the treatment with atenolol plus chlorthalidone; both treatments determined bradycardia.
Assuntos
Atenolol/uso terapêutico , Cardiomiopatia Hipertrófica/tratamento farmacológico , Clortalidona/uso terapêutico , Galopamil/uso terapêutico , Adulto , Idoso , Cardiomiopatia Hipertrófica/complicações , Diástole/efeitos dos fármacos , Avaliação de Medicamentos , Quimioterapia Combinada , Feminino , Ventrículos do Coração , Humanos , Hipertensão/complicações , Hipertensão/tratamento farmacológico , Masculino , Pessoa de Meia-Idade , Sístole/efeitos dos fármacosRESUMO
In basis of our experimental researches bunitrolol presented: a) beta-adrenolytic activity prevailingly at cardiac level (superior to propranolol and practolol) in respect to vascular, tracheal, bronchial, uterus, intestinal and metabolic level; b) beta-adrenergic intrinsic activity; c) local anesthetic activity; d) chinidino-like activity; e) antiarrhythmic activity; f) hypotensive activity with interferences at the level of vasomotor centres, of the barosensitive zones, of the renin secretion and of the purinergic periphery.
Assuntos
Sistema Cardiovascular/efeitos dos fármacos , Propanolaminas/farmacologia , Sistema Nervoso Simpático/efeitos dos fármacos , Animais , Anuros , Glicemia/análise , Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Gatos , Circulação Coronária/efeitos dos fármacos , Cães , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Etanolaminas/farmacologia , Ácidos Graxos não Esterificados/sangue , Cobaias , Frequência Cardíaca/efeitos dos fármacos , Metabolismo dos Lipídeos , Músculo Liso/efeitos dos fármacos , Propranolol/farmacologia , Coelhos , Ratos , Sistema Vasomotor/efeitos dos fármacosRESUMO
The synthesis of three series of glycinamides (IV), amides (V) and diamines (VI) starting from 1,3,3-trimethyl-6-azabicyclo[3.2.1]octane is described. Some of compounds (IV), (V) and (VI) showed a moderate hypotensive activity in rats. Effects on heart rate in rats, infiltration anesthesia and antiarrhythmic activity in mice, as well as antiacetylcholine activity in vitro, are also reported.