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Cell Rep ; 29(8): 2355-2370.e6, 2019 11 19.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-31747605

RESUMO

Androgen-receptor (AR) inhibitors, including enzalutamide, are used for treatment of all metastatic castration-resistant prostate cancers (mCRPCs). However, some patients develop resistance or never respond. We find that the transcription factor CREB5 confers enzalutamide resistance in an open reading frame (ORF) expression screen and in tumor xenografts. CREB5 overexpression is essential for an enzalutamide-resistant patient-derived organoid. In AR-expressing prostate cancer cells, CREB5 interactions enhance AR activity at a subset of promoters and enhancers upon enzalutamide treatment, including MYC and genes involved in the cell cycle. In mCRPC, we found recurrent amplification and overexpression of CREB5. Our observations identify CREB5 as one mechanism that drives resistance to AR antagonists in prostate cancers.


Assuntos
Antagonistas de Receptores de Andrógenos/uso terapêutico , Proteína A de Ligação a Elemento de Resposta do AMP Cíclico/metabolismo , Antineoplásicos/uso terapêutico , Benzamidas , Proteína A de Ligação a Elemento de Resposta do AMP Cíclico/genética , Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos/genética , Humanos , Masculino , Nitrilas , Fases de Leitura Aberta/genética , Feniltioidantoína/análogos & derivados , Regiões Promotoras Genéticas/genética , Neoplasias de Próstata Resistentes à Castração/tratamento farmacológico , Neoplasias de Próstata Resistentes à Castração/genética , Receptores Androgênicos/genética , Receptores Androgênicos/metabolismo
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