1.
J Med Chem
; 41(21): 3919-22, 1998 Oct 08.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-9767628
Assuntos
Lactamas/síntese química , Lactonas/síntese química , Elastase de Leucócito/antagonistas & inibidores , Neutrófilos/enzimologia , Inibidores de Serina Proteinase/síntese química , Azetidinas/farmacologia , Humanos , Lactamas/farmacologia , Lactonas/farmacologia , Piperazinas/farmacologia , Inibidores de Serina Proteinase/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 11(2): 243-6, 2001 Jan 22.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-11206469
RESUMO
Described are the acylation binding of trans-lactam 1 to porcine pancreatic elastase, the selection of the SO2Me activating group for the lactam N which also confers metabolic stability in hamster liver microsomes, the introduction of aqueous solubility through the piperidine salt 9, the in vivo oral activity of 9 and its bioavailability, and the introduction of 9 as an intracellular neutrophil elastase inhibitor.