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1.
Syntheses of trans-5-oxo-hexahydro-pyrrolo[3,2-b]pyrroles and trans-5-oxo-hexahydro-furo[3,2-b]pyrroles (pyrrolidine trans-lactams and trans-lactones): new pharmacophores for elastase inhibition.
Macdonald, S J; Belton, D J; Buckley, D M; Spooner, J E; Anson, M S; Harrison, L A; Mills, K; Upton, R J; Dowle, M D; Smith, R A; Molloy, C R; Risley, C.
J Med Chem ; 41(21): 3919-22, 1998 Oct 08.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-9767628

Assuntos
Lactamas/síntese química , Lactonas/síntese química , Elastase de Leucócito/antagonistas & inibidores , Neutrófilos/enzimologia , Inibidores de Serina Proteinase/síntese química , Azetidinas/farmacologia , Humanos , Lactamas/farmacologia , Lactonas/farmacologia , Piperazinas/farmacologia , Inibidores de Serina Proteinase/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade
2.
Intracellular inhibition of human neutrophil elastase by orally active pyrrolidine-trans-lactams.
Macdonald, S J; Dowle, M D; Harrison, L A; Spooner, J E; Shah, P; Johnson, M R; Inglis, G G; Clarke, G D; Belton, D J; Smith, R A; Molloy, C R; Dixon, M; Murkitt, G; Godward, R E; Skarzynski, T; Singh, O M; Kumar, K A; Hodgson, S T; McDonald, E; Hardy, G W; Finch, H; Humphreys, D C; Fleetwood, G.
Bioorg Med Chem Lett ; 11(2): 243-6, 2001 Jan 22.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-11206469

RESUMO

Described are the acylation binding of trans-lactam 1 to porcine pancreatic elastase, the selection of the SO2Me activating group for the lactam N which also confers metabolic stability in hamster liver microsomes, the introduction of aqueous solubility through the piperidine salt 9, the in vivo oral activity of 9 and its bioavailability, and the introduction of 9 as an intracellular neutrophil elastase inhibitor.


Assuntos
Lactamas/farmacocinética , Elastase de Leucócito/antagonistas & inibidores , Neutrófilos/efeitos dos fármacos , Acilação , Administração Oral , Animais , Sítios de Ligação , Cricetinae , Cristalografia por Raios X , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacocinética , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Lactamas/química , Lactamas/farmacologia , Modelos Moleculares , Neutrófilos/enzimologia , Pâncreas/enzimologia , Ligação Proteica , Pirrolidinas/química , Pirrolidinas/farmacocinética , Pirrolidinas/farmacologia , Solubilidade , Relação Estrutura-Atividade , Suínos
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