Thrombin inhibitors based on [5,5] trans-fused indane lactams.

Pass, M; Abu-Rabie, S; Baxter, A; Conroy, R; Coote, S J; Craven, A P; Finch, H; Hindley, S; Kelly, H A; Lowdon, A W; McDonald, E; Mitchell, W L; Pegg, N A; Procopiou, P A; Ramsden, N G; Thomas, R; Walker, D A; Watson, N S; Jhoti, H; Mooney, C J; Tang, C M; Thomas, P J; Parry, S; Patel, C

Pass, M; Abu-Rabie, S; Baxter, A; Conroy, R; Coote, S J; Craven, A P; Finch, H; Hindley, S; Kelly, H A; Lowdon, A W; McDonald, E; Mitchell, W L; Pegg, N A; Procopiou, P A; Ramsden, N G; Thomas, R; Walker, D A; Watson, N S; Jhoti, H; Mooney, C J; Tang, C M; Thomas, P J; Parry, S; Patel, C.

Afiliação

Pass M; Glaxo Wellcome Research and Development, Stevenage, Herts, United Kingdom. mp8073@glaxowellcome.co.uk

Bioorg Med Chem Lett ; 9(12): 1657-62, 1999 Jun 21.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-10397495

ABSTRACT

ABSTRACT

A series of trans-fused lactams containing the indane nucleus has been prepared. Compound 19 has much enhanced plasma stability compared with its lactone counterpart and shows appreciable in vitro anticoagulant activity.

Assuntos

Anticoagulantes/farmacologia; Indanos/farmacologia; Lactamas/farmacologia; Trombina/antagonistas & inibidores; Anticoagulantes/síntese química; Sítios de Ligação; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Indanos/síntese química; Concentração Inibidora 50; Lactamas/síntese química; Modelos Moleculares; Relação Estrutura-Atividade

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Trombina / Indanos / Lactamas / Anticoagulantes Idioma: En Ano de publicação: 1999 Tipo de documento: Article

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