Potent and selective inhibitors of PI3KÎ´: obtaining isoform selectivity from the affinity pocket and tryptophan shelf.

Sutherlin, Daniel P; Baker, Stewart; Bisconte, Angelina; Blaney, Paul M; Brown, Anthony; Chan, Bryan K; Chantry, David; Castanedo, Georgette; DePledge, Paul; Goldsmith, Paul; Goldstein, David M; Hancox, Timothy; Kaur, Jasmit; Knowles, David; Kondru, Rama; Lesnick, John; Lucas, Matthew C; Lewis, Cristina; Murray, Jeremy; Nadin, Alan J; Nonomiya, Jim; Pang, Jodie; Pegg, Neil; Price, Steve; Reif, Karin; Safina, Brian S; Salphati, Laurent; Staben, Steven; Seward, Eileen M; Shuttleworth, Stephen; Sohal, Sukhjit; Sweeney, Zachary K; Ultsch, Mark; Waszkowycz, Bohdan; Wei, Binqing

Sutherlin, Daniel P; Baker, Stewart; Bisconte, Angelina; Blaney, Paul M; Brown, Anthony; Chan, Bryan K; Chantry, David; Castanedo, Georgette; DePledge, Paul; Goldsmith, Paul; Goldstein, David M; Hancox, Timothy; Kaur, Jasmit; Knowles, David; Kondru, Rama; Lesnick, John; Lucas, Matthew C; Lewis, Cristina; Murray, Jeremy; Nadin, Alan J; Nonomiya, Jim; Pang, Jodie; Pegg, Neil; Price, Steve; Reif, Karin; Safina, Brian S; Salphati, Laurent; Staben, Steven; Seward, Eileen M; Shuttleworth, Stephen; Sohal, Sukhjit; Sweeney, Zachary K; Ultsch, Mark; Waszkowycz, Bohdan; Wei, Binqing.

Afiliação

Sutherlin DP; Genentech, Inc., 1 DNA Way, South San Francisco, CA 94080, USA. sutherd1@gene.com

Bioorg Med Chem Lett ; 22(13): 4296-302, 2012 Jul 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22672799

Assuntos

Inibidores de Fosfoinositídeo-3 Quinase; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Triptofano/química; Animais; Sítios de Ligação; Simulação por Computador; Feminino; Injeções Intravenosas; Fígado/metabolismo; Masculino; Camundongos; Camundongos Endogâmicos BALB C; Mutação; Fosfatidilinositol 3-Quinases/genética; Fosfatidilinositol 3-Quinases/metabolismo; Isoformas de Proteínas/antagonistas & inibidores; Isoformas de Proteínas/genética; Isoformas de Proteínas/metabolismo; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética; Estrutura Terciária de Proteína; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Triptofano / Inibidores de Proteínas Quinases / Inibidores de Fosfoinositídeo-3 Quinase Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article

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