Synthesis of new pyridazino[4,5-b]indol-4-ones and pyridazin-3(2H)-one analogs as DYRK1A inhibitors.

Bruel, Amélie; Bénéteau, Romain; Chabanne, Mylène; Lozach, Olivier; Le Guevel, Rémy; Ravache, Myriam; Bénédetti, Hélène; Meijer, Laurent; Logé, Cédric; Robert, Jean-Michel

Bruel, Amélie; Bénéteau, Romain; Chabanne, Mylène; Lozach, Olivier; Le Guevel, Rémy; Ravache, Myriam; Bénédetti, Hélène; Meijer, Laurent; Logé, Cédric; Robert, Jean-Michel.

Afiliação

Bruel A; Université de Nantes, Nantes Atlantique Universités, Laboratoire de Chimie Thérapeutique, Cibles et Médicaments des Infections et du Cancer, IICIMED-EA 1155, UFR Sciences Pharmaceutiques, 1 rue Gaston Veil, Nantes F-44035 Cedex 1, France.
Bénéteau R; Université de Nantes, Nantes Atlantique Universités, Laboratoire de Chimie Thérapeutique, Cibles et Médicaments des Infections et du Cancer, IICIMED-EA 1155, UFR Sciences Pharmaceutiques, 1 rue Gaston Veil, Nantes F-44035 Cedex 1, France.
Chabanne M; Université de Nantes, Nantes Atlantique Universités, Laboratoire de Chimie Thérapeutique, Cibles et Médicaments des Infections et du Cancer, IICIMED-EA 1155, UFR Sciences Pharmaceutiques, 1 rue Gaston Veil, Nantes F-44035 Cedex 1, France.
Lozach O; Protein Phosphorylation & Human Disease Group, CNRS, USR 3151, Station Biologique, B.P. 74, 29682 Roscoff Cedex, France.
Le Guevel R; Plate-forme ImPACcell, UMS-3480, Université de Rennes 1, Campus de Villejean, 2 avenue du Professeur Léon Bernard, 35043 Rennes Cedex, France.
Ravache M; Plate-forme ImPACcell, UMS-3480, Université de Rennes 1, Campus de Villejean, 2 avenue du Professeur Léon Bernard, 35043 Rennes Cedex, France.
Bénédetti H; Centre de Biophysique Moléculaire, CNRS, UPR 4301, Université d'Orléans et INSERM, rue Charles Sadron, 45071 Orléans Cedex 2, France.
Meijer L; Protein Phosphorylation & Human Disease Group, CNRS, USR 3151, Station Biologique, B.P. 74, 29682 Roscoff Cedex, France; ManRos Therapeutics, Centre de Perharidy, 29680 Roscoff, France.
Logé C; Université de Nantes, Nantes Atlantique Universités, Laboratoire de Chimie Thérapeutique, Cibles et Médicaments des Infections et du Cancer, IICIMED-EA 1155, UFR Sciences Pharmaceutiques, 1 rue Gaston Veil, Nantes F-44035 Cedex 1, France. Electronic address: cedric.loge@univ-nantes.fr.
Robert JM; Université de Nantes, Nantes Atlantique Universités, Laboratoire de Chimie Thérapeutique, Cibles et Médicaments des Infections et du Cancer, IICIMED-EA 1155, UFR Sciences Pharmaceutiques, 1 rue Gaston Veil, Nantes F-44035 Cedex 1, France.

Bioorg Med Chem Lett ; 24(21): 5037-40, 2014 Nov 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-25248682

Assuntos

Indóis/química; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Proteínas Serina-Treonina Quinases/antagonistas & inibidores; Proteínas Tirosina Quinases/antagonistas & inibidores; Piridazinas/química; Sítios de Ligação; Células CACO-2; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Classe I de Fosfatidilinositol 3-Quinases; Quinase 5 Dependente de Ciclina/antagonistas & inibidores; Quinase 5 Dependente de Ciclina/metabolismo; Quinase 3 da Glicogênio Sintase/antagonistas & inibidores; Quinase 3 da Glicogênio Sintase/metabolismo; Humanos; Indóis/síntese química; Indóis/farmacologia; Simulação de Acoplamento Molecular; Fosfatidilinositol 3-Quinases/metabolismo; Inibidores de Fosfoinositídeo-3 Quinase; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Proteínas Serina-Treonina Quinases/metabolismo; Estrutura Terciária de Proteína; Proteínas Tirosina Quinases/metabolismo; Piridazinas/síntese química; Piridazinas/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade; Quinases Dyrk

Palavras-chave

4-Oxo-3,4-dihydro-5H-pyridazino[4,5-b]indole; Anti-proliferative effects; DYRK1A inhibitors; Pyridazin-3(2H)-one; Synthesis

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridazinas / Proteínas Tirosina Quinases / Proteínas Serina-Treonina Quinases / Inibidores de Proteínas Quinases / Indóis Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article

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