Identification of a 5-[3-phenyl-(2-cyclic-ether)-methylether]-4-aminopyrrolo[2,3-d]pyrimidine series of IGF-1R inhibitors.

Stauffer, Frédéric; Cowan-Jacob, Sandra W; Scheufler, Clemens; Furet, Pascal

Stauffer, Frédéric; Cowan-Jacob, Sandra W; Scheufler, Clemens; Furet, Pascal.

Afiliação

Stauffer F; Novartis Institutes for Biomedical Research, Basel, Postfach, 4002 Basel, Switzerland. Electronic address: frederic.stauffer@novartis.com.
Cowan-Jacob SW; Novartis Institutes for Biomedical Research, Basel, Postfach, 4002 Basel, Switzerland.
Scheufler C; Novartis Institutes for Biomedical Research, Basel, Postfach, 4002 Basel, Switzerland.
Furet P; Novartis Institutes for Biomedical Research, Basel, Postfach, 4002 Basel, Switzerland.

Bioorg Med Chem Lett ; 26(8): 2065-7, 2016 Apr 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-26951750

Assuntos

Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Pirimidinas/farmacologia; Pirróis/farmacologia; Receptor IGF Tipo 1/antagonistas & inibidores; Cristalografia por Raios X; Relação Dose-Resposta a Droga; Humanos; Microssomos Hepáticos/química; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Pirimidinas/síntese química; Pirimidinas/química; Pirróis/síntese química; Pirróis/química; Receptor IGF Tipo 1/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

IGF-1R X-ray co-crystal structure; IGF-1R inhibitor; Structure-guided design

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirimidinas / Pirróis / Receptor IGF Tipo 1 / Inibidores de Proteínas Quinases Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Prognostic_studies Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2016 Tipo de documento: Article

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