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1,2-Diphenoxiethane salts as potent antiplasmodial agents.
Schiafino-Ortega, Santiago; Baglioni, Eleonora; Pérez-Moreno, Guiomar; Marco, Pablo Rios; Marco, Carmen; González-Pacanowska, Dolores; Ruiz-Pérez, Luis Miguel; Carrasco-Jiménez, María Paz; López-Cara, Luisa Carlota.
Afiliação
  • Schiafino-Ortega S; Departamento de Química Farmacéutica y Orgánica, Facultad de Farmacia, Campus de Cartuja, 18071 Granada, Spain.
  • Baglioni E; Departamento de Química Farmacéutica y Orgánica, Facultad de Farmacia, Campus de Cartuja, 18071 Granada, Spain.
  • Pérez-Moreno G; Instituto de Parasitología y Biomedicina "López-Neyra", Consejo Superior de Investigaciones Científicas, Parque Tecnológico de Ciencias de la Salud, Avenida del Conocimiento 17, 18016 Armilla, Granada, Spain.
  • Marco PR; Departamento de Bioquímica y Biología Molecular I, Facultad de Ciencias, Campus Fuentenueva, 18071 Granada, Spain.
  • Marco C; Departamento de Bioquímica y Biología Molecular I, Facultad de Ciencias, Campus Fuentenueva, 18071 Granada, Spain.
  • González-Pacanowska D; Instituto de Parasitología y Biomedicina "López-Neyra", Consejo Superior de Investigaciones Científicas, Parque Tecnológico de Ciencias de la Salud, Avenida del Conocimiento 17, 18016 Armilla, Granada, Spain.
  • Ruiz-Pérez LM; Instituto de Parasitología y Biomedicina "López-Neyra", Consejo Superior de Investigaciones Científicas, Parque Tecnológico de Ciencias de la Salud, Avenida del Conocimiento 17, 18016 Armilla, Granada, Spain.
  • Carrasco-Jiménez MP; Departamento de Bioquímica y Biología Molecular I, Facultad de Ciencias, Campus Fuentenueva, 18071 Granada, Spain.
  • López-Cara LC; Departamento de Química Farmacéutica y Orgánica, Facultad de Farmacia, Campus de Cartuja, 18071 Granada, Spain. Electronic address: lcarlotalopez@ugr.es.
Bioorg Med Chem Lett ; 28(14): 2485-2489, 2018 08 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-29880399
In this article we present a series of non-cytotoxic potent human choline kinase (CK) inhibitors that exhibit nanomolar antiplasmodial activity in vitro. The most active antiplasmodial compounds, 10a-b, bearing a pyridinium cationic head were inactive against CK, while compounds 10g and 10j with a quinolinium moiety exhibit moderate inhibition of both the parasite and the enzyme. The results point towards an additional mechanism of action unrelated to CK inhibition that remains to be established.
Assuntos
Palavras-chave

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Plasmodium falciparum / Compostos de Bifenilo / Colina Quinase / Inibidores de Proteínas Quinases / Etano / Antimaláricos Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Plasmodium falciparum / Compostos de Bifenilo / Colina Quinase / Inibidores de Proteínas Quinases / Etano / Antimaláricos Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article