Chemical composition, antioxidant and antimicrobial activities of essential oil from the aerial parts of Chuquiraga arcuataHarling grown in the highlands of Ecuador / Composición química, actividades antioxidantes y antimicrobianas del aceite esencial de las partes aéreas de Chuquiraga arcuataHarling cultivado en las tierras altas del Ecuador

Thechemical composition, antioxidant and antimicrobial activities of the essential oil from aerial parts (leaves and flowers) of Chuquiraga arcuataHarling grown in the Ecuadorian Andes were studied. One hundred and twenty-six compounds were identified in the essential oil. Monoterpene hydrocarbons (45.8%) and oxygenated monoterpenes (44.1%) had the major percentages. The most abundant compounds were camphor (21.6%), myrcene (19.5%), and 1,8-cineole (13.4%). Antioxidant activity was examined using DPPH, ABTS,and FRAP assays. The essential oil had a moderate scavenging effect and reduction of ferric ion capacity through FRAP assay. Antimicrobial activity of the essential oil was observed against four pathogenic bacteria and a fungus. The essential oil exhibited activity against all microorganism strains under test, particularly against Candida albicansand Staphylococcus aureuswith MICs of 2.43-12.10 µg/mL.

Se estudió la composición química, actividades antioxidantes y antimicrobianas del aceite esencial procedente de las partes aérea (hojas y flores) de Chuquiraga arcuataHarling cultivadas en los Andes ecuatorianos. Se identificaron 126 compuestos en el aceite esencial. Los hidrocarburos monoterpénicos (45,8%) y los monoterpenos oxigenados (44,1%) tuvieron el mayor porcentaje. Los compuestos más abundantes fueron alcanfor (21,6%), mirceno (19,5%) y 1,8-cineol (13,4%). La actividadantioxidante se examinó mediante ensayos DPPH, ABTS y FRAP. El aceite esencial tuvo un efecto eliminador moderado y una reducción de la capacidad de iones férricos mediante el ensayo FRAP. Se observó actividad antimicrobiana del aceite esencial contra cuatro bacterias y un hongo patógenos. El aceite esencial mostró actividad contra todas las cepas de microorganismos bajo prueba, particularmente contra Candida albicansy Staphylococcus aureuscon CMI de 2,43-12,10 µg/mL.

Croton stipulaceus Kunth, a native Mexican medicinal plant with antioxidant and anti-inflammatory activities / Croton stipulaceus Kunth, planta medicinal mexicana con actividad antioxidante y antiinflamatoria

Leaves of Croton stipulaceuswere extracted (EHex, ECHCl3and EEtOH extracts) to assesstheir antioxidant potential, anti-inflammatory activity in murine models and acute toxicity. EEtOH showed the highest effect in DPPH (37.80% inhibition), FRAP (1065.00 ± 55.30 µmolFe2+) and total polyphenols (231.24 ± 9.05 meq AG/gM). EHex was the most active, ~ 50% inhibition of TPA-induced ear edema; while EEtOH (dose of 2 mg/ear) showed the highest inhibition in the chronic model (97% inhibition), and inhibited MPO activity (48%). In carrageenan-induced edema, ECHCl3(dose 500 mg/kg) was the most active. None of the extracts showed acute toxicity (LD50) at 2 g/kg (p.o.). This work is the first report that supports the traditional use of C. stipulaceusas an anti-inflammatory.

De las hojas de Croton stipulaceusse obtuvieron diferentes extractos (EHex, ECHCl3y EEtOH) evaluando el potencial antioxidante y la actividad antiinflamatoria en modelos murinos y la toxicidad aguda. El EEtOH mostró mayor efecto en DPPH (37.80% inhibición), FRAP (1065.00 ± 55.30 µmolFe2+) y polifenolestotales (231.24 ± 9.05 meq AG/gM). El EHex fue el más activo, cercano al 50% de inhibición del edema auricular inducido con TPA; mientras que el EEtOH (dosis de 2 mg/oreja) mostró la mayor inhibición en el modelo crónico (97% inhibición), e inhibió la actividad de la MPO (48%). En el edema inducido con carragenina, el ECHCl3(dosis 500 mg/kg) fue el más activo. Ninguno de los extractos mostró una toxicidad aguda (DL50) mayor a 2 g/kg (p.o). Este trabajo es el primer reporte que sustenta el uso tradicional de C. stipulaceuscomo antiinflamatorio.

Isolation of flavonoids from Tagetes patula (French Marigold) flowers: Cytotoxic and oxidant activity in human cervical carcinoma cells / Aislación de flavonoides de las flores de Tagetes patula (cempasúchil francés): Actividad citotóxica y oxidante en células de carcinoma cervical humano

T agetes patula , known as French Marigold, belongs to the family Asteraceae. Human papillomavirus infection is considered one of the causes of cervical cancer. This study assessed the cytotoxic activity and intracellular oxidative capacity of compounds isolated from extract of T. patula flowers as anti - cancer cervical agents. Fraction F6 of n - butanol extract was subjected to column chromatography and HPLC - ESI - MS. The isolated compo unds of T. patula were used to examine cytotoxic activity and the production of total reactive oxygen species in SiHa and HeLa cells; the cells were also characterized using scanning electron microscopy. Patulitrin was cytotoxic to SiHa and HeLa cells. An increase in ROS production was observed at different times of treatment of cells with patuletin and patulitrin. Scanning electron microscopy showed morphological changes in SiHa and HeLa cells. Thus, compounds isolated from T. patula have great treatment p otential against cervical cancer.

Tagetes patula , conocida como cempasúchil francés, pertenece a la familia Asteraceae. La infección por el virus del papiloma humano se considera una de las causas del cáncer cervical. En este estudio, se evaluó la actividad citotóxica y la capacidad oxidativa intracelular de los compuestos aislados del extracto de las flores de T. patula como agentes anticancerígenos cervicales. La fracción F6 del ext racto de n - butanol se sometió a cromatografía en columna y HPLC - ESI - MS. Los compuestos aislados de T. patula se utilizaron para examinar la actividad citotóxica y la producción total de especies reactivas de oxígeno en las células SiHa y HeLa; las células también se caracterizaron mediante microscopía electrónica de barrido. Patulitrina resultó citotóxica para las células SiHa y HeLa. Se observó un aumento en la producción de ROS en diferentes momentos del tratamiento de las células con patuletina y patulit rina. La microscopía electrónica de barrido mostró cambios morfológicos en las células SiHa y HeLa. Por lo tanto, los compuestos aislados de T. patula tienen un gran potencial de tratamiento contra el cáncer cervical.

Dyslipidemic effect of aqueous and ethanolic extracts of raw and roasted xoconostle (Opuntia joconostle) peel / Efecto dislipidémico de extractos acuosos y etanólicos de cáscara cruda y asada de xoconostle (Opuntia joconostle)

The aim of the present study was to assess the impacts of roasting and the type of extraction solvent (ethanol or water) on the hypolipidemic act ivity of xoconostle fruit peel extracts in a tyloxapol - induced model of hyperlipidemia. Water and ethanol extracts from raw and roasted Opuntia joconostle peels were obtained to quantify the phytochemicals contained within and assess their hypolipidemic ac tivity in rats (n=5) against tyloxapol - induced dyslipidemia (400 mg/kg). The raw ethanol and water extracts, as well as the roasted water extract (200 mg/kg), showed hypolipidemic activity in the tyloxapol - treated group ( p <0.05). In contrast, the roasted s ample extracted with ethanol did not show this effect. The concentrations of phenolic compounds (39.80 mg GAE/g) and flavonoids (16.42 ± 0.14 mg QE/g) were higher in the ethanolic extracts than in the aqueous extracts. Conversely, the concentration of beta lains (115.51 ± 1.66 mg/100 g) was higher in the water extracts than in the ethanol extracts. It was concluded that the roasting process modified the concentration of some phytochemicals and their antioxidant capacity in vitro , producing a hypolipidemic ef fect in tyloxapol - induced hyperlipidemic rats

El objetivo del presente estudio fue evaluar el impacto del tostado y del tipo de disolvente de e xtracción (etanol o agua) sobre la actividad hipolipidémica de los extractos de cáscara de frutos de xoconostle en un modelo de hiperlipidemia inducido por el tyloxapol. Se obtuvieron extractos acuosos y etanólicos de cáscara cruda y asada de Opuntia jocon ostle para cuantificar los fitoquímicos que contienen y evaluar su actividad hipolipidémica en ratas (n=5) contra la dislipidemia inducida por el tyloxapol (400 mg/kg). Los extractos acuosos y etanólicos crudos, así como el extracto acuoso tostado (200 mg/ kg), mostraron actividad hipolipidémica en el grupo tratado con tiloxapol ( p <0,05). En cambio, la muestra asada y extraída con etanol no mostró este efecto. Las concentraciones de compuestos fenólicos (39,80 mg GAE/g) y flavonoides (16,42 ± 0,14 mg QE/g) f ueron mayores en los extractos etanólicos que en los acuosos. Por el contrario, la concentración de betalaínas (115,51 ± 1,66 mg/100 g) fue mayor en los extractos acuosos que en los etanólicos. Se concluyó que el proceso de asado modificó la concentración de algunos fitoquímicos y su capacidad antioxidante in vitro , produciendo un efecto hipolipidémico en ratas hiperlipidémicas inducidas por el tyloxapol.

Modulación por Passiflora edulis de triglicéridos y colesterol intracelulares en líneas celulares de cáncer colorrectal SW480 y sus derivadas metastásicas (SW620) / Modulation by Passiflora edulis of intracellular triglycerides and cholesterol in SW480 col orectal cancer cell lines and their metastatic derivatives (SW620)

Cancer cells modify lipid metabolism to proliferate, Passiflora edulis ( P. edulis ) fruit juice (ZuFru) has antitumor activity, but whether a mechanism is through modulation of cell lipids is unknown. T o establish if ZuFru modifies cholesterol and triglycerides in SW480 and SW620. ZuFru composition was studied by phytochemical march; antiproliferative activity by sulforhodamine B, cholesterol , and triglycerides by Folch method. Z ufru contains anthocyanins, flavonoids, alkaloids , and tannins. Cell lines showed differences in their growth rate ( p =0.049). At 39.6 µg/m L of ZuFru, cell viability was decreased: SW480 (45.6%) and SW620 (45.1%). In SW480, cholesterol (44.6%) and triglycerides (46.5%) decreased; In SW620, cholesterol decreased 14.8% and triglycerides increased 7%, with significant differences for both lines. A ntiproliferative activity of ZuFru could be associated with the inhibition of intracellular biosynthesis of cholesterol and triglycerides in SW480. Action mechanisms need to be further investigated.

Las células cancerosas modifican el metabolismo lipídico para proliferar; el zumo de fruta (ZuFru) de Passiflora edulis ( P. edulis ) tiene activida d antitumoral, sin embargo, se desconoce si se involucran los lípidos celulares. E stablecer si ZuFru modifica colesterol y triglicéridos en células SW480 y SW620. C omposición del ZuFru, actividad antiproliferativa, colesterol y triglicéridos. Se encontraro n antocianinas, flavonoides, alcaloides y taninos. Las líneas celulares mostraron diferencias en su tasa de crecimiento ( p =0 . 049); ZuFru 39,6 µg/ml se disminuyó la viabilidad celular; SW480 (45,6%) y SW620 (45,1%); en SW480 colesterol (44,6%) y triglicérid os (46,5%) en SW620, colesterol (14,8%) y los triglicéridos aumentaron 7%, con diferencias significativas para ambas líneas. La actividad antiproliferativa del ZuFru podría estar asociada a la inhibición de la biosíntesis intracelular de colesterol y de tr iglicéridos en SW480, pero no en SW620. Estos mecanismos de acción deben ser fuertemente investigados.

Validation of an analytical method by HPLC for the quantification of yangambin from the Ocotea duckei species / Validación de un método analítico por HPLC para la cuantificación de yangambin de la especie Ocotea duckei

Ocotea duckei , known as Louro - de - cheiro, belongs to the Lauraceae family and presents lignoid yangambine (YAN) as the main plant marker. This work aimed to develop and validate an analytical method by high performance liquid chromatography for the quantification of YAN. The sample used was the crude eth anolic extract (CEE) obtained from aerial parts. In the developed method, a C18 column was used. The mobile phase was composed of acetonitrile and water (45:55), whereas the method parameters included mobile phase flow rate at 0.8 mL/min, oven temperature at 40°C, and monitoring at 205 nm. In the validation, the parameters of selectivity, linearity, precision, accuracy, robustness, limits of detection and quantification were evaluated. As a result, the developed method is in accordance with the guidelines f or validation of analytical methods and presented satisfactory chromatographic parameters for YAN determination. Thus, the present analytical methodology can be applied in the quality control of O. duckei raw materials.

Ocotea duckei , conocida como Louro - de - cheiro, pertenece a la familia Lauraceae y presenta la yangambina lignoide (YAN) como principal marcador vegetal. Este trabajo tuvo como objetivo desarrollar y val idar un método analítico por cromatografía líquida de alta resolución para la cuantificación de YAN. La muestra utilizada fue el extracto etanólico crudo (EEC) obtenido de partes aéreas. En el método desarrollado se utilizó una columna C18. La fase móvil c onsistió en acetonitrilo y agua (45:55), mientras los parámetros del método incluyeron el caudal de la fase móvil a 0,8 m L /min, la temperatura del horno a 40°C y la monitorización a 205 nm. En la validación se evaluaron los parámetros de selectividad, line alidad, precisión, exactitud, robustez, límites de detección y cuantificación. Como resultado, el método desarrollado está de acuerdo con las pautas para la validación de métodos analíticos y presentó parámetros cromatográficos satisfactorios para la deter minación de YAN. Por lo tanto, la presente metodología analítica se puede aplicar en el control de calidad de las materias primas de O. duckei.

Bioactivity of Myrtus communis from the Montenegro coastline / Bioactividad de Myrtus communis del litoral de Montenegro

Although numerous studies have demonstrated the biomedical potential of Myrtus communis L., (Myrtaceae) data on myrt le from Montenegro are scarce. T o evaluate antioxidant, antimutagenic and antibacterial activity of myrtle methanolic extracts. Antioxidant activity was evaluated by measuring free radicals scavenging activity, reducing power and enzyme inhibition. The strongest scavenging activity was towards DPPH radical ( 2,2 - diphenyl - 1 - picry lhydrazyl) (IC 50 1.69 - 2.25 mg/mL) and superoxide anion (IC 50 0.56 to 0.88 mg/mL), followed by high reducing power (428 - 472 mgAA/g.DE) and inhibition of XOD (IC 50 0.308 - 0.6261mg/mL). Antimutagenic activity was evaluated in reverse mutation assays with Esche richia coli WP2 oxyR mutant IC202 and deficient in the induction of antioxidant enzymes. The myrtle extracts strongly inhibited mutagenesis induced by t - BOOH, reaching 70% at the highest concentration applied. Antimicrobial activity was examined on eight different bacterial strains. Gram - positive bacteria, S. epidermis , S. aureus and M. flavus demonstrated the highest sensitivity towards extracts (MICs 4.5 - 9 mg/mL), but significantly lower towards essential oil (MIC 0.42 - 3.32 mg/mL).

Aunque numerosos estudios han demostrado el potencial biomédico de Myrtus communis L., (Myrtaceae), los datos sobre el mirto de Montenegro son escasos. E valuar la actividad antioxidante, antimutagéni ca y antibacteriana de extractos metanólicos de mirto. La actividad antioxidante se evaluó midiendo la actividad de eliminación de radicales libres, el poder reductor y la inhibición enzimática. La actividad secuestrante más fuerte fue hacia DPPH radical ( IC 50 1.69 - 2.25 mg/mL) y radicales de anión superóxido (IC 50 0.56 a 0.88 mg/mL), seguido de alto poder reductor (428 - 472 m gAA/g.DE) e inhibición de XOD (I C 50 0,308 - 0,6261 mg/m L ). La actividad antimutagénica se evaluó en ensayos de mutación inversa con Esche richia coli WP2 oxyR mutante IC202 y deficiente en la inducción de enzimas antioxidantes. Los extractos de mirto inhibieron fuertemente la mutagénesis inducida por t - BOOH, alcanzando el 70% a la mayor concentración aplicada. La actividad antimicrobiana se examinó en octo cepas bacterianas diferentes. Las bacterias grampositivas, S. epidermis , S. aureus y M. flavus demostraron la sensibilidad más alta hacia los extractos (MIC 4.5 - 9 mg/mL), pero significativamente más baja hacia el aceite esencial (MIC 0.42 - 3 .32 mg/mL). Los resultados muestran la gran perspectiva nutrafarmacéutica de la especie montenegrina Myrtus communis .

Optimization of ultrasound - assisted extraction of phenolic compounds and flavonoids from Hortia oreadica leaf / Optimización de la extracción asistida por ultrasonido de compuestos fenólicos y flavonoides de la hoja de Hortia oreadica

Hortia oreadica is indiscriminated used by people from Cerrado. However, vegetable raw material quality is decisive in obtaining inter mediate and final products. So, this study aimed to establish quality parameters of H. oreadica . For this, we performed the phytochemical screening of H. oreadica leaf and identified the best extractive conditions for phenolic compounds and flavonoids usin g factorial experimental design, varying the alcoholic strength, extraction temperature, and solid/liquid ratio in the ultrasound - assisted extraction method. The optimum extraction condition for phenolic compounds and flavonoids was 60% alcoholic strength, 40°C temperature, and a solid/liquid ratio of 8 mg/m L . Under this setting, the phenolic and flavonoid contents were 0.171 ± 0.002 mg/m L (predicted value = 0.165) and 0.087 ± 0.002 mg/m L (predicted value = 0.084), respectively. The optimized extraction par ameters could be upscaled to develop pharmaceutical drugs or nutraceutical products from this non - traditional plant species using an eco - friendly approach.

Hortia oreadica es utilizada indiscriminadamente por la gente del Cerrado. Sin embargo, la calidad de la materia prima vegetal es determinante en la obtención de productos intermedios y finales. Por lo tanto, este estudio tuvo como objetivo establecer parámetros de calidad de H. oreadica . Para ello, realizamos el tamizaje fitoquímico de la hoja de H. oreadica e identificamos las mejores condiciones extractivas para compuestos fenólicos y flavonoides mediante un diseño experimental factorial, variando el grado alcohólico, la temperatura de extracción y la relación sólido/líquido en el método de extracción asistido por ultrasonido. La condición óptima de extracción para compuestos fenólicos y flavonoides fue de 60% de grado alcohólico, 40°C de t emperatura y una relación sólido/líquido de 8 mg/m L . Bajo esta configuración, los contenidos de fenoles y flavonoides fueron 0,171 ± 0,002 mg/m L (valor previsto = 0,165) y 0,087 ± 0,002 mg/m L (valor previsto = 0,084), respectivamente. Los parámetros de ext racción optimizados podrían ampliarse para desarrollar fármacos o productos nutracéuticos a partir de esta especie de planta no tradicional uti lizando un enfoque ecológico .

Anti - proliferative and anti - inflammatory activity of triterpene extracts from plant species belonging to Lamiaceae family / Actividad antiproliferativa y antinflamatoria de los extractos de triterpenos de plantas pertenecientes a la familia Lamiaceae

Triterpenes are very important secondary metabolites with wide structural diversity and significant role in pharmacy and medicine. In the present research, a comparative study of pharamacological activities of the triterpene fractions obtained from several plant species belonging to Lamiaceae family, was carried out. In - vitro anti - proliferative activity was performed using a standard proliferation assay based on tetrazolium salts. In vitro anti - inflammatory activity of triterpene fractions was determined by an assay of inhibition of albumin denaturation. In general, the triterpene fractions obtained from plant species belonging to Lam iaceae family showed a strong anti - proliferative activity and anti - inflammatory activity. The triterpene fraction of Rosmarini folium showed the strongest anti - proliferative activity (GI 50 range from 4 to 37 µg/ml) and the strongest anti - inflammatory activ ity in the range from 57.27% to 80.69%. This comparative study provides scientific evidence to support the traditional use of Lamiacae plant species for medical purposes as anti - inflammatory and anti - proliferative medicines.

Los triterpenos son metabolitos secundarios muy importantes, con una amplia diversidad estructural y un rol significativo en la farmacia y la medicina. En esta investiga ción, se realizó un estudio comparativo de las actividades farmacológicas de las fracciones de triterpenos obtenidas de varias especies de plantas pertenecientes a la familia Lamiaceae. La actividad antiproliferativa in vitro se realizó mediante un ensayo estándar de proliferación basado en sales de tetrazolio. Se determinó la actividad antinflamatoria de las fracciones de triterpeno s mediante un ensayo de inhibición de desnaturalización de la albúmina. En general, las fracciones de triterpeno s obtenidas de las plantas pertenecientes a la familia Lamiaceae mostraron una actividad antiproliferativa y antinflamatoria fuerte. La fracción de triterpeno de Folium Rosmarini mostró la actividad antiproliferativa más fuerte (rango GI 50 entre 4 y 37 µg/m L ) y la más f uerte actividad antinflamatoria en el rango de 57,27% a 80,69%. Este estudio comparativo provée evidencia científica para apoyar el uso tradicional de especies de plantas Lamiaceae para usos médicos como medicinas antinflamatorios y antiproliferativas.

Bauhinia Linnaeus: an overview of the chemistry and bioactivity of essential oils / Bauhinia Linnaeus: una descripción general de la química y bioactividad de los aceites esenciales

Bauhinia genus comprises 300 diferent species distributed in tropical and subtropical forests. Infusions of some species have been frequently used in folk medicine to treat several ailments, especially diabetes. S tudies are focused on the extracts and little is reported about their essential oils. This review aims to compile data about the chemical composition and biological activities of essential oils from diferent species of the genus Bauhinia , in order to show the potential of these oils, since they have a rich composition in terpenoids, with emphasis on sesquiterpenes and diterpenes, which have a broad spectrum of biological actions and can be explored in various application areas.

El género Bauhinia comprende 300 especies diferentes distribuidas en bosques tropicales y subtropicales. Las infusiones de algunas especies se han utilizado con frecuencia en la medicina popular para tratar varias dolencias, especialmente la diabetes. Los estudios se centran en los extractos y se informa poco sobre sus aceites esenciales. Esta revisión tiene como objetivo recopilar datos sobre la composición química y activida des biológicas de los aceites esenciales de diferentes especies del género Bauhinia , con el fin de mostrar el potencial de estos aceites, ya que tienen una composición rica en terpenoides, con énfasis en sesquiterpenos y diterpenos, que tienen un amplio es pectro de acciones biológicas y pueden explorarse en diversas áreas de aplicación.

Larrea divaricata a native Argentine plant with potential activity against SARS-CoV-2? / ¿Larrea divaricata una planta nativa argentina con actividad potencial sobre SARS-CoV-2?

Larrea divaricata Cav. is an autochthonous South American plant popularly used in inflammatory and infectious diseases with reported anti - inflammatory, immunomodulatory, antimicrobial and antioxidant activities. Covid - 19 is an infection ca used by the severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS - CoV - 2). This virus can cause pneumonia and even death in about 5% of the cases. The objective of the article was to demonstrate, through a literature review, that L. divaricata has sufficie nt attributes to be assayed against SARS - CoV - 2. For this, the chemical composition, reported activities and docking studies were taken into account. This review demonstrated that the plant extracts are capable of inhibiting the proliferation of fungi, bact eria and viruses and that they exert anti - inflammatory and immunomodulatory actions in different " in vitro " and " in vivo " models. These results suggest that the plant is a good candidate to be studied for the prevention and/or treatment of SARS - CoV - 2.

Larrea divaricata Cav. es una planta autóctona Sudamericana, utilizada popularmente en enfermedades inflamatorias e infecciosas, con activida d anti - inflamatoria, inmunomoduladora, antimicrobiana y antioxidante reportada. El Covid - 19 es una infección causada por una cepa de coronavirus, SARS - CoV - 2 (coronavirus tipo 2 causante del síndrome respiratorio agudo severo). Este virus puede originar neu monía e incluso la muerte en alrededor del 5% de los casos. Nuestro objetivo fue demostrar, a través de una revisión bibliográfica, que esta planta tiene atributos suficientes para ser ensayada en estudios contra SARS - CoV - 2. Se tuvo en cuenta la composici ón química, los antecedentes científicos y los estudios de acoplamiento molecular. Esta revisión permitió demostrar que extractos de la planta son capaces de inhibir la proliferación de hongos, bacterias y virus y que presentan acción anti - inflamatoria en diferentes modelos " in vitro " e " in vivo ", lo que los hace candidatos a ser estudiados en la prevención y/o tratamiento de la infección contra SARS - CoV - 2.

The Effects of White Tea (Camellia Sinensis) and Infliximab Against Cisplatin- Induced Testicular Damage via Oxidative Stress and Apoptosis / Efectos del Té Blanco (Camellia Sinensis) e Infliximab Contra el Daño Testicular Inducido por Cisplatino a Través del Estrés Oxidativo y la Apoptosis

SUMMARY: Cisplatin (Cis) is an important chemotherapeutic agent used in cancer treatment. Males exposed to Cis were reported to exhibit testicular toxicity. Cis-induced testicular toxicity is mediated by oxidative stress, inflammation, testosterone inhibition and apoptosis. Accordingly, this study was conducted to evaluate the potential protective roles of infliximab (IFX), which is an anti- TNF-a agent, and of white tea (Camellia sinensis), which is known to possess antioxidant, anti-apoptotic, and anti-inflammatory effects, against Cis-induced testicular toxicity in rats. Rats were randomly assigned into five groups as follows: control group, Cisplatin (7 mg/kg) treatment group, Cisplatin (7 mg/kg) + infliximab (7 mg/kg) treatment group, cisplatin + white tea (WT) treatment group, and Cisplatin+ WT+IFX combined treatment group. In the present study, Cis exposure reduced the sperm count. It also increased testicular oxidative stress as well as the levels of inflammatory and apoptotic markers. Histopathological assays supported the biochemical findings. Treatment with IFX and/or WT restored testicular histology, preserved spermatogenesis, suppressed oxidative stress and apoptosis, and significantly ameliorated Cis-induced damage. It was concluded that white tea and infliximab could potentially serve as therapeutic options for the protection of testicular tissue against the harmful effects of Cis.

El cisplatino (Cis) es un importante agente quimioterapéutico utilizado en el tratamiento del cáncer. Se informó que los hombres expuestos a Cis exhibieron toxicidad testicular. La toxicidad testicular inducida por Cis está mediada por el estrés oxidativo, la inflamación, la inhibición de la testosterona y la apoptosis. En consecuencia, este estudio se realizó para evaluar las posibles funciones protectoras de infliximab (IFX), un agente anti-TNF-α, y del té blanco (Camellia sinensis), conocido por sus propiedades antioxidantes, antiapoptóticas y anti-TNF-α -efectos inflamatorios, contra la toxicidad testicular inducida por Cis en ratas. Cinco grupos de ratas se asignaron al azar de la siguiente manera: grupo control, grupo de tratamiento con cisplatino (7 mg/ kg), grupo de tratamiento con cisplatino (7 mg/kg) + infliximab (7 mg/kg), grupo de tratamiento con cisplatino + té blanco (WT), y grupo de tratamiento combinado Cisplatino+ WT+IFX. En el presente estudio, la exposición a Cis redujo el conteo de espermatozoides. También aumentó el estrés oxidativo testicular, así como los niveles de marcadores inflamatorios y apoptóticos. Los ensayos histopatológicos respaldaron los hallazgos bioquímicos. El tratamiento con IFX y/o WT restauró la histología testicular, preservó la espermatogénesis, suprimió el estrés oxidativo y la apoptosis, y mejoró significativamente el daño inducido por Cis. Se concluyó que el té blanco y el infliximab podrían potencialmente servir como opciones terapéuticas para la protección del tejido testicular contra los efectos nocivos de Cis.

Protective Effect of Mormodica balsamina Leaf Extract on the Gastric Morphology of Experimental Rats Against Ethanol Induced Gastric Ulcers / Efecto Protector de los Extractos de Hojas de Mormodica balsamina en la Morfología Gástrica de Ratas Experimentales Contra Úlceras Gástricas Inducidas por Etanol

SUMMARY: Mormodica balsamina is a valuable medicinal plant that is used to treat wounds and inflammation; its leaves are also used as an antibiotic and in the treatment of stomach pain. This study was conducted to determine the anti-ulcer activity of methanolic leaf extract of Mormodica balsamina on ethanol-induced ulcer in albino rats. A total of 32 rats were used for the study. Groups I and II served as the baseline and negative controls respectively, while groups III-VII served as the test groups. Group I was untreated, while group II received 1ml/kg body weight of the vehicle (2 % DMSO). Three test groups (III - V) received methanol extracts (75 mg, 150 mg, 300 mg/kg body weight respectively) while the other three test groups (VI - VIII) received aqueous extracts (75 mg, 150mg, 300 mg/kg body weight respectively) via oral gavage for seven days prior to ulcer induction. The rats were sacrificed, stomachs excised and ulcers scored. Histological sections were produced and examined. Findings revealed that M. balsamina extracts protected the rats' gastric epithelia from ethanol induced ulceration to varying degree with the high dose (150 and 300 mg/kg) of both extracts offering the best preservation (42 % and 50 % ulcer protective index respectively) when compared to untreated animals. Histological findings correlated with calculated ulcer indices, with treated animals having less severe gastric mucosal lesions. In conclusion, extracts of M. balsamina may possess reasonable antiulcer activities in rats against ethanol induced gastric ulcer.

Mormodica balsamina es una valiosa planta medicinal que se utiliza para tratar heridas e inflamaciones; sus hojas también se utilizan como antibiótico y en el tratamiento del dolor de estómago. Este estudio se realizó para determinar la actividad antiulcerosa del extracto metanólico de hojas de Mormodica balsamina sobre la úlcera inducida por etanol en ratas albinas. Se utilizaron un total de 32 ratas para el estudio. Los grupos I y II sirvieron como referencia y controles negativos respectivamente, mientras que los grupos III-VII sirvieron como grupos de prueba. El grupo I no se trató, mientras que el grupo II recibió 1 ml/kg de peso corporal del vehículo (2% de DMSO). Tres grupos de prueba (III - V) recibieron extractos de metanol (75 mg, 150 mg, 300 mg/ kg de peso corporal respectivamente) mientras que los otros tres grupos de prueba (VI - VIII) recibieron extractos acuosos (75 mg, 150 mg, 300 mg/kg de peso corporal respectivamente) por sonda oral durante siete días antes de la inducción de la úlcera. Se sacrificaron las ratas, se extirparon los estómagos y se puntuaron las úlceras. Se realizaron y examinaron secciones histológicas. Los resultados revelaron que los extractos de M. balsamina protegieron el epitelio gástrico de las ratas de la ulceración inducida por etanol en diversos grados, y la dosis alta (150 y 300 mg/kg) de ambos extractos ofreció la mejor conservación (42 % y 50 % de índice de protección contra úlceras, respectivamente) en comparación con los animales no tratados. Los hallazgos histológicos se correlacionaron con los índices de úlcera calculados, y los animales tratados tenían lesiones de la mucosa gástrica menos graves. En extractos de M. balsamina puede poseer actividades antiulcerosas razonables en ratas contra la úlcera gástrica inducida por etanol.

Chemical composition and antioxidant capacity of purified extracts of Prosopis pallida (Humb. & Bonpl. ex Willd.) Kunth (Fabaceae) fruits from Northern Peru / Composición química y capacidad antioxidante de extractos purificados de frutos de Prosopis pallida (Humb. & Bonpl. Ex Willd.) Kunth (Fabaceae) del norte de Perú

The purpose of this work was to evaluate the antioxidant capacity of Prosopis pallida (Fabaceae) fruits "algarrobo", in addition to determine their main chemical components. Fruit purified extracts from the regions of Tumbes, Piura, Lambayeque, and La Libertad (Peru) were evaluated using infusion, decoction, and alcoholic extraction at concentrations of 45, 70 and 96%. To measure the antioxidant capacity of the extracts, the determination of total phenolics content was performed, followed by the antioxidant evaluation using DPPH, FRAP and ABTS. The chemical identification was carried out through UHPLC-UV-MS/MS. The results showed that the decoction of the sample from the region of La Libertad, as well as the ethanol extracts at 45% of the samples from Tumbes and Lambayeque presented greater antioxidant capacity. Moreover, ten major substances of these extracts were identified: nine phenolic derivatives (vicenin II as the main constituent of the extracts) and one diterpene (7-oxodehydroabietic acid).

El propósito de este trabajo fue evaluar la capacidad antioxidante de frutos de Prosopis pallida (Fabaceae) "algarrobo", además de determinar sus principales componentes químicos. Se estudiaron extractos purificados de frutos de las regiones de Tumbes, Piura, Lambayeque y La Libertad (Perú), mediante infusión, decocción y extracción alcohólica en concentraciones de 45, 70 y 96%. Para medir la capacidad antioxidante de los extractos, se realizó la determinación del contenido de fenoles totales, seguida de la evaluación antioxidante mediante DPPH, FRAP y ABTS. La identificación química se realizó mediante UHPLC-UV-MS/MS. Los resultados mostraron que la decocción de la muestra de la región de La Libertad, así como los extractos de etanol al 45% de las muestras de Tumbes y Lambayeque presentaron mayor capacidad antioxidante. Además, se identificaron diez sustancias principales de estos extractos: nueve derivados fenólicos (vicenin II como componente principal de los extractos) y un diterpeno (ácido 7-oxodehidroabiético).

Evaluation of the acute toxicity and antidiabetic activity of Coutoubea spicata "nicolau" ethanolic extract and ethyl acetate fraction / Evaluación de la toxicidad aguda y la actividad antidiabética del extracto etanólico y la fracción de acetato de etilo de Coutoubea spicata "nicolau"

In order to understand antidiabetic potential and toxicity, this study aimed to evaluate the acute toxicity and antidiabetic activity of ethanolic extract and ethyl acetate fraction obtained from Coutoubea spicata "nicolau" shoots. Chemical constituents and acute toxicity were investigated. In alloxan-induced diabetic rats, extract and fraction were tested at dose of 100 mg/kg, p.o. Body weight gain, glucose, lipid profile and oxidative stress markers in serum and tissues were determined. In vitro antioxidant activity was performed. Swertiamarin, gentiopicrin, deoxyloganic acid, clovin and robinin, and their p-coumaric ester were identified. Extract and fraction were classified as safe (category 5). In diabetic rats, Coutoubea spicata reduced glycaemia, which was accompanied by body weight recovery gain and attenuation in oxidative stress markers. Fraction showed scavenging activity against 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH), and 2,2'-azino-bis (3-ethylbenzothiazoline-6-sulphonic acid) radical (ABTS) radicals and reducing power higher than that of the extract. Extract and fraction of Coutoubea spicata didn't present significant toxicity and it can be investigated as a therapeutic alternative in diabetes.

Con el fin de conocer el potencial antidiabético y la toxicidad, este estudio tuvo como objetivo evaluar la toxicidad aguda y la actividad antidiabética del extracto etanólico y la fracción de acetato de etilo obtenidos de los brotes de Coutoubea spicata "Nicolau". Se investigaron los componentes químicos y la toxicidad aguda. En ratas diabéticas inducidas por alloxan, se probaron el extracto y la fracción en dosis de 100 mg/kg, p.o. Se determinó el aumento de peso corporal, la glucosa, el perfil lipídico y los marcadores de estrés oxidativo en suero y tejidos. Se realizó una actividad antioxidante in vitro. Se identificaron la suertiamarina, la gentiopicrina, el ácido desoxilogánico, la clovina y la robinina, así como su éster p-cumárico. El extracto y la fracción se clasificaron como seguros (categoría 5). En ratas diabéticas, Coutoubea spicata redujo la glicemia, lo que se acompañó de una recuperación del peso corporal y de la atenuación de los marcadores de estrés oxidativo. La fracción mostró una actividad de barrido contra los radicales 1,1-difenil-2-picrilhidrazilo (DPPH) y 2,2'-azino-bis (ácido 3-etilbenzotiazolina-6-sulfónico) y un poder reductor superior al del extracto. El extracto y la fracción de Coutoubea spicata no presentaron una toxicidad significativa y pueden ser investigados como alternativa terapéutica en la diabetes.

Neuroprotective effect of Capparis ovata Desf. var. palaestina Zoh. on H2O2­induced neurotoxicity in SH­SY5Y cells / Efecto neuroprotector de Capparis ovata Desf. var. palaestina Zoh. sobre la neurotoxicidad inducida por H2O2 en células SH ­SY5Y

The neuroprotective effect of flower and fruit parts of Capparis ovata Desf. var. palaestina Zoh. plant was investigated in H2O2-induced cytotoxicity in SH-SY5Y cells. The cells were treated with H2O2 alone or pretreated with flower (COMFL) and fruit extract (COMFR) of C. ovatavar. palaestina. MTT, xCELLigence, and qualitative and quantitative determination of phytochemical constituents in the extracts by LC-MS/MS methods were employed. COMFL and COMFR had a neuroprotective effect and this effect was stronger when the presence of oxidative stress. The mass spectrums revealed the presence of flavonoids and phenolic acid derivatives in the extracts. According to quantitative analyses, the main compounds were myristoleic acid, apigenin, caffeic acid, caffeic acid-3-glucoside, and 5-cynapoil quinic acid in both COMFL and COMFR and rutin was found in COMFL. The extracts could inhibit H2O2induced neuronal cell death which might be beneficial for the pretreatment of oxidative stress in neurodegenerative diseases.

Se investigó el efecto neuroprotector de flores y frutos de Capparis ovata Desf. var. palaestina Zoh sobre la citotoxicidad inducida por H2O2en células SH-SY5Y. Las células se trataron con H2O2solo o se pretrataron con extracto de flores (COMFL) y frutos (COMFR) de C. ovatavar. palaestina. Se emplearon MTT, xCELLigence y determinación cualitativa y cuantitativa de constituyentes fitoquímicos en los extractos mediante LC-MS/MS. COMFL y COMFR que tuvieron un efecto neuroprotector y este efecto fue mayor cuando hubo estrés oxidativo. Los espectros de masas revelaron la presencia de flavonoides y derivados del ácido fenólico en los extractos. Según los análisis cuantitativos, los compuestos principales fueron ácido miristoleico, apigenina, ácido cafeico, ácido cafeico-3-glucósido y ácido quínico 5-cinapoil tanto en COMFL como en COMFR y se encontró rutina en COMFL. Los extractos podrían inhibir la muerte celular neuronal inducida por H2O2, lo que podría ser beneficioso para el pretratamiento del estrés oxidativo en enfermedades neurodegenerativas.

Cardioprotective effects of Baccharis trimera (Less) DC in a rodent model of hookah, alcohol, and energy drink exposure / Efectos cardioprotectores de Baccharis trimera (Less) DC en un modelo de roedor de exposición a narguile, alcohol y bebidas energéticas

This study proposes an unpreceded model of cardiovascular disease by combining alcohol and energy drink intake with hookah smoking to investigate the cardiovascular effects of Baccharis trimera (Less.) DC., a medicinal plant used to treat dyslipidemia. For 10 weeks, Wistar rats (n=8) received alcohol (10% ad libitum) and energy drink (2 mL/kg) and/or were exposed to hookah smoke (1 hour/day). In the last 4 weeks, the animals received daily treatment with vehicle (filtered water) or ethanol soluble fraction of B. trimera (30, 100 and 300 mg/kg). Electrocardiography was performed. Systolic, diastolic, and mean blood pressure, heart rate, and plasmatic cholesterol, triglycerides, urea, creatine, aspartate, and alanine aminotransferase levels were determinate. The heart, aorta, and kidneys were histopathological evaluated. In isolation the risk factors altered all the evaluated parameters and when the risk factors were associated, a synergistic effect was observed. Treatment with B. trimera reversed these cardiovascular changes.

Este estudio propone un modelo sin precedentes de enfermedad cardiovascular mediante la combinación de la ingesta de bebidas energéticas y alcohol con fumar narguile para investigar los efectos cardiovasculares de Baccharis trimera (Less.) DC., una planta utilizada para tratar la dislipidemia. Durante 10 semanas, las ratas Wistar recibieron alcohol (10%) y bebida energética y/o fueron expuestas al humo de narguile. En las últimas 4 semanas, los animales recibieron tratamiento con vehículo, fracción soluble en etanol de B. trimera (30, 100, 300 mg/kg). Se realizó electrocardiografía. Se determinaron los niveles de presión arterial sistólica, diastólica y media, frecuencia cardíaca, colesterol plasmático, triglicéridos, aspartato y alanina aminotransferasa, urea y creatina. El corazón, la aorta y los riñones fueron evaluados histopatológicamente. De forma aislada los factores de riesgo alteraron todos los parámetros evaluados y cuando se asociaron los factores se observó un efecto sinérgico. El tratamiento con B. trimera revirtió estos cardiovasculares cambios.

Gastroprotective effect of the crude ethanolic extract from the stem barks of Piptadenia viridiflora (Kunth) Benth. (Fabaceae) / Efecto gastroprotector del extracto etanólico crudo de la corteza de Piptadenia viridiflora (Kunth) Benth. (Fabaceae)

The objective of this work was to evaluate the gastroprotective activity of the crude ethanolic extract (CEE) from the stem barks of Piptadenia viridiflora using the acute models of inducing gastric ulcers by ethanol, ethanol-acidified, and ischemia-reperfusion, and correlating this response with the antioxidant activity, as well as, analyze the chemical profile of the extract by high-performance liquid chromatography coupled to diode array detector (HPLC-DAD). For this purpose, mice and rats were used. The ethanol ulcer induction test showed that CEE at doses of 100 and 200 mg/kg promoted 70% and 80% of gastroprotection, respectively. In the gastric ulcer induction test by acidified-ethanol and ischemia-reperfusion, CEE (200 mg/kg) promoted 66% and 90% of gastroprotection in animals, respectively. In conclusion, this species has gastroprotective activity, and this response is possibly related to the antioxidant activity, as well as the presence of flavonoids detected in CEE of P. viridiflora.

El objetivo de este trabajo fue evaluar la actividad gastroprotectora del extracto etanólico crudo (CEE) de Piptadenia viridiflora, utilizando los métodos de inducción de úlceras gástricas agudas por etanol, etanol acidificado y de isquemia-reperfusión, y correlacionando esta respuesta, con la actividad antioxidante, así como, perfil químico de la muestra. Para ello se utilizaron ratones (Swiss) y ratas (Wistar). Como resultado, la prueba de inducción de úlceras por etanol mostró que la CEE a dosis de 100 y 200 mg/kg promovió 70% y 80% de gastroprotección, respectivamente. En la prueba de inducción de úlcera gástrica por etanol acidificado e isquemia-reperfusión, la CEE (200 mg/kg) promovió 66% y 90% de gastroprotección en animales, respectivamente. Concluimos que la especie tiene una acción gastroprotectora y que esta respuesta posiblemente esté relacionada con la actividad antioxidante, así como con la presencia de flavonoides detectados en la CEE de P. viridiflora.

Phytochemical profile, in vitro activities, and toxicity of optimized Eugenia uniflora extracts / Perfil fitoquímico, actividades in vitro y toxicidad de extractos optimizados de Eugenia uniflora

In this study, we investigated the influence of mixture design on the chemical profile of Eugenia unifloraleaves, evaluating the antioxidant and antimicrobial activities, the toxic and hemolytic potential, with the focus on the improvement of the polyphenol's extraction for incorporation of the extract in semi-solid forms with antifungal action. The chemical analysis was evaluated by UV-Vis and HPLC. The antimicrobial, antioxidant, and hemolytic activities were monitored. The flavonoid content ranged from 2.63-7.98 %w/w and tannins from 5.42-18.29 %w/w. The extract consisted of gallic acid (0.09-1.29%; w/w), ellagic acid (0.09-0.37%; w/w), and myricitrin (0.18-1.20%; w/w). The most successful solvent system with the highest level of active extract was water: ethanol: propylene glycol. The extracts showed fungicidal properties (3.9 µg/mL), high antioxidant activity (IC50: 9.50 µg/mL), and low toxicity. These solvent mixtures can improve the in vitro bioactivities when compared to pure solvents and this result demonstrates the importance of mixture designs as useful tools for creating high-quality herbal products and elucidate the potential of E. uniflora glycolic extracts as active herbal pharmaceutical ingredients in topical delivery systems.

En este estudio investigamos la influencia del diseño de mezclas en el perfil químico de hojas de Eugenia uniflora, evaluando las actividades antioxidantes y antimicrobianas, el potencial tóxico y hemolítico, con el foco en la mejora de la extracción de polifenoles para la incorporación del extracto en formas semi-sólidas con acción antifúngica. El análisis químico se evaluó mediante UV-Vis y HPLC. Se monitorizaron las actividades antimicrobianas, antioxidantes y hemolíticas. El contenido de flavonoides osciló entre 2,63 y 7,98% p/p and taninos de 5,42-18,29% p/p. El extracto consistió en ácido gálico (0.09-1.29%; p/p), ácido elágico (0.09-0.37%; p/p) y miricitrina (0.18-1.20%; p/p). El sistema de disolventes más exitoso con el nivel más alto de extracto activo fue agua: etanol: propilenglicol. Los extractos mostraron propiedades fungicidas (3.9 µg/mL), alta actividad antioxidante (IC50: 9.50 µg/mL) y baja toxicidad. Estas mezclas de disolventes pueden mejorar las bioactividades in vitro en comparación con los disolventes puros y este resultado demuestra la importancia de los diseños de mezclas como herramientas útiles para crear productos a base de hierbas de alta calidad y dilucidar el potencial de los extractos glicólicos de E. uniflora como ingredientes farmacéuticos a base de hierbas en sistemas de entrega activos.

Estudio preliminar fitoquímico de fracciones hexánicas de hojas de Eugenia uniflora L. (Myrtaceae) / Phytochemical preliminary study of hexane fractions of leaves of Eugenia uniflora L. (Myrtaceae)

Fractions from the Hexane Extract (HE) of Eugenia uniflora L. leaves were subjected to various chromatographic systems. Germacrone sesquiterpene and bornyl acetate bicyclic ester were characterized by High Performance Liquid Chromatography coupled to Mass Spectrometry (HPLC-MS) with APCI Mass detector comparing with their homonymous spectrum provided by databases and characteristic fragmentation pathways were proposed. The monoterpene pulegone and the pentacyclic triterpene compound, ursolic acid, were found through High Performance Liquid Chromatography coupled to High Resolution Mass Spectrometry (HPLC - HRMS) by atmospheric pressure ionization (API) and the detector used was mass of Electronic Impact (IE). Both ursolic acid and bornyl acetate are present in other species of the same genus, but not in the species studied.

Fracciones provenientes del Extracto Hexánico (EH) de hojas de Eugenia uniflora L. fueron sometidas a diversos sistemas cromatográficos. El sesquiterpeno germacrone y el éster bicíclico acetato de bornilo fueron caracterizados por Cromatografía Líquida de Alta Performance acoplada a Espectrometría de Masas (HPLC-MS) con detector Masa APCI comparando con su espectro homónimo aportado por bases de datos y fueron propuestas vías de fragmentación características. El monoterpeno pulegona y el compuesto triterpénico pentacíclico, ácido ursólico, fueron encontrados a través de Cromatografía Líquida de Alta Performance acoplada a Espectrometría de Masas de Alta Resolución (HPLC -HRMS) por ionización a presión atmosférica (API) y el detector usado fue masa de Impacto Electrónico (IE). Tanto el ácido ursólico como el acetato de bornilo están presentes en otras especies del mismo género, no así en la especie estudiada.