RESUMO
Diabetes mellitus (DM) is a non-communicable disease throughout the world in which there is persistently high blood glucose level from the normal range. The diabetes and insulin resistance are mainly responsible for the morbidities and mortalities of humans in the world. This disease is mainly regulated by various enzymes and hormones among which Glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) is a principle enzyme and insulin is the key hormone regulating it. The GSK-3, that is the key enzyme is normally showing its actions by various mechanisms that include its phosphorylation, formation of protein complexes, and other cellular distribution and thus it control and directly affects cellular morphology, its growth, mobility and apoptosis of the cell. Disturbances in the action of GSK-3 enzyme may leads to various disease conditions that include insulin resistance leading to diabetes, neurological disease like Alzheimers disease and cancer. Fluoroquinolones are the most common class of drugs that shows dysglycemic effects via interacting with GSK-3 enzyme. Therefore, it is the need of the day to properly understand functions and mechanisms of GSK-3, especially its role in glucose homeostasis via effects on glycogen synthase.
O diabetes mellitus (DM) é uma doença não transmissível em todo o mundo, na qual existe nível glicêmico persistentemente alto em relação à normalidade. O diabetes e a resistência à insulina são os principais responsáveis pelas morbidades e mortalidades de humanos no mundo. Essa doença é regulada principalmente por várias enzimas e hormônios, entre os quais a glicogênio sintase quinase-3 (GSK-3) é uma enzima principal e a insulina é o principal hormônio que a regula. A GSK-3, que é a enzima-chave, normalmente mostra suas ações por vários mecanismos que incluem sua fosforilação, formação de complexos de proteínas e outras distribuições celulares e, portanto, controla e afeta diretamente a morfologia celular, seu crescimento, mobilidade e apoptose do célula. Perturbações na ação da enzima GSK-3 podem levar a várias condições de doença que incluem resistência à insulina que leva ao diabetes, doenças neurológicas como a doença de Alzheimer e câncer. As fluoroquinolonas são a classe mais comum de drogas que apresentam efeitos disglicêmicos por meio da interação com a enzima GSK-3. Portanto, é necessário hoje em dia compreender adequadamente as funções e mecanismos da GSK-3, principalmente seu papel na homeostase da glicose via efeitos na glicogênio sintase.
Assuntos
Humanos , Diabetes Mellitus/enzimologia , Fluoroquinolonas/análise , /análiseRESUMO
Abstract Diabetes mellitus (DM) is a non-communicable disease throughout the world in which there is persistently high blood glucose level from the normal range. The diabetes and insulin resistance are mainly responsible for the morbidities and mortalities of humans in the world. This disease is mainly regulated by various enzymes and hormones among which Glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) is a principle enzyme and insulin is the key hormone regulating it. The GSK-3, that is the key enzyme is normally showing its actions by various mechanisms that include its phosphorylation, formation of protein complexes, and other cellular distribution and thus it control and directly affects cellular morphology, its growth, mobility and apoptosis of the cell. Disturbances in the action of GSK-3 enzyme may leads to various disease conditions that include insulin resistance leading to diabetes, neurological disease like Alzheimers disease and cancer. Fluoroquinolones are the most common class of drugs that shows dysglycemic effects via interacting with GSK-3 enzyme. Therefore, it is the need of the day to properly understand functions and mechanisms of GSK-3, especially its role in glucose homeostasis via effects on glycogen synthase.
Resumo O diabetes mellitus (DM) é uma doença não transmissível em todo o mundo, na qual existe nível glicêmico persistentemente alto em relação à normalidade. O diabetes e a resistência à insulina são os principais responsáveis pelas morbidades e mortalidades de humanos no mundo. Essa doença é regulada principalmente por várias enzimas e hormônios, entre os quais a glicogênio sintase quinase-3 (GSK-3) é uma enzima principal e a insulina é o principal hormônio que a regula. A GSK-3, que é a enzima-chave, normalmente mostra suas ações por vários mecanismos que incluem sua fosforilação, formação de complexos de proteínas e outras distribuições celulares e, portanto, controla e afeta diretamente a morfologia celular, seu crescimento, mobilidade e apoptose do célula. Perturbações na ação da enzima GSK-3 podem levar a várias condições de doença que incluem resistência à insulina que leva ao diabetes, doenças neurológicas como a doença de Alzheimer e câncer. As fluoroquinolonas são a classe mais comum de drogas que apresentam efeitos disglicêmicos por meio da interação com a enzima GSK-3. Portanto, é necessário hoje em dia compreender adequadamente as funções e mecanismos da GSK-3, principalmente seu papel na homeostase da glicose via efeitos na glicogênio sintase.
RESUMO
Abstract Diabetes mellitus (DM) is a non-communicable disease throughout the world in which there is persistently high blood glucose level from the normal range. The diabetes and insulin resistance are mainly responsible for the morbidities and mortalities of humans in the world. This disease is mainly regulated by various enzymes and hormones among which Glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) is a principle enzyme and insulin is the key hormone regulating it. The GSK-3, that is the key enzyme is normally showing its actions by various mechanisms that include its phosphorylation, formation of protein complexes, and other cellular distribution and thus it control and directly affects cellular morphology, its growth, mobility and apoptosis of the cell. Disturbances in the action of GSK-3 enzyme may leads to various disease conditions that include insulin resistance leading to diabetes, neurological disease like Alzheimer's disease and cancer. Fluoroquinolones are the most common class of drugs that shows dysglycemic effects via interacting with GSK-3 enzyme. Therefore, it is the need of the day to properly understand functions and mechanisms of GSK-3, especially its role in glucose homeostasis via effects on glycogen synthase.
Resumo O diabetes mellitus (DM) é uma doença não transmissível em todo o mundo, na qual existe nível glicêmico persistentemente alto em relação à normalidade. O diabetes e a resistência à insulina são os principais responsáveis pelas morbidades e mortalidades de humanos no mundo. Essa doença é regulada principalmente por várias enzimas e hormônios, entre os quais a glicogênio sintase quinase-3 (GSK-3) é uma enzima principal e a insulina é o principal hormônio que a regula. A GSK-3, que é a enzima-chave, normalmente mostra suas ações por vários mecanismos que incluem sua fosforilação, formação de complexos de proteínas e outras distribuições celulares e, portanto, controla e afeta diretamente a morfologia celular, seu crescimento, mobilidade e apoptose do célula. Perturbações na ação da enzima GSK-3 podem levar a várias condições de doença que incluem resistência à insulina que leva ao diabetes, doenças neurológicas como a doença de Alzheimer e câncer. As fluoroquinolonas são a classe mais comum de drogas que apresentam efeitos disglicêmicos por meio da interação com a enzima GSK-3. Portanto, é necessário hoje em dia compreender adequadamente as funções e mecanismos da GSK-3, principalmente seu papel na homeostase da glicose via efeitos na glicogênio sintase.
Assuntos
Humanos , Resistência à Insulina , Diabetes Mellitus , Quinase 3 da Glicogênio Sintase , Glucose , HomeostaseRESUMO
Abstract Green synthesis has been introduced as an alternative to chemical synthesis due to the serious consequences. Metal nanoparticles synthesized through green approach have different pharmaceutical, medical and agricultural applications. The present study followed a green and simple route for the preparation of potentially bioactive gold nanoparticles (Au NPs). Au NPs were prepared via green synthesis approach using crude basic alkaloidal portion of the tuber of Delphinium chitralense. The green synthesized Au NPs were characterized by transmission electron microscopy (TEM), scanning electron microscopy (SEM), X-ray diffraction (XRD) fourier transform infrared (FTIR), and UV-Visible spectrophotometer. Morphological analysis shows that Au NPs have cubic geometry with different sizes. UV-Vis spectroscopic analysis confirmed the synthesis of Au NPs while XRD proved their pure crystalline phase. The Au NPs showed promising dose dependent inhibition of both AChE and BChE as compared to the crude as well as standard drug.
Resumo A síntese verde foi introduzida como uma alternativa à síntese química devido às graves consequências. As nanopartículas metálicas sintetizadas através da abordagem verde têm diferentes aplicações farmacêuticas, médicas e agrícolas. O presente estudo seguiu uma rota verde e simples para a preparação de nanopartículas de ouro potencialmente bioativas (Au NPs). As NPs de Au foram preparadas via abordagem de síntese verde usando a porção alcaloide básica bruta do tubérculo de Delphinium chitralense. As NPs de Au sintetizadas verdes foram caracterizadas por microscopia eletrônica de transmissão (TEM), microscopia eletrônica de varredura (MEV), difração de raios X (DRX), infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) e espectrofotômetro UV-Visível. A análise morfológica mostra que as NPs de Au possuem geometria cúbica com tamanhos diferentes. A análise espectroscópica UV-Vis confirmou a síntese de Au NPs enquanto a XRD provou sua fase cristalina pura. O Au NPs mostrou inibição dependente da dose promissora de AChE e BChE em comparação com a droga bruta e padrão.
RESUMO
Greeen synthesis has been introduced as an alternative to chemical synthesis due to the serious consequences. Metal nanoparticles synthesized through green approach have different pharmaceutical, medical and agricultural applications. The present study followed a green and simple route for the preparation of potentially bioactive gold nanoparticles (Au NPs). Au NPs were prepared via green synthesis approach using crude basic alkaloidal portion of the tuber of Delphinium chitralense. The green synthesized Au NPs were characterized by transmission electron microscopy (TEM), scanning electron microscopy (SEM), X-ray diffraction (XRD) fourier transform infrared (FTIR), and UV-Visible spectrophotometer. Morphological analysis shows that Au NPs have cubic geometry with different sizes. UV-Vis spectroscopic analysis confirmed the synthesis of Au NPs while XRD proved their pure crystalline phase. The Au NPs showed promising dose dependent inhibition of both AChE and BChE as compared to the crude as well as standard drug.
A síntese verde foi introduzida como uma alternativa à síntese química devido às graves consequências. As nanopartículas metálicas sintetizadas através da abordagem verde têm diferentes aplicações farmacêuticas, médicas e agrícolas. O presente estudo seguiu uma rota verde e simples para a preparação de nanopartículas de ouro potencialmente bioativas (Au NPs). As NPs de Au foram preparadas via abordagem de síntese verde usando a porção alcaloide básica bruta do tubérculo de Delphinium chitralense. As NPs de Au sintetizadas verdes foram caracterizadas por microscopia eletrônica de transmissão (TEM), microscopia eletrônica de varredura (MEV), difração de raios X (DRX), infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) e espectrofotômetro UV-Visível. A análise morfológica mostra que as NPs de Au possuem geometria cúbica com tamanhos diferentes. A análise espectroscópica UV-Vis confirmou a síntese de Au NPs enquanto a XRD provou sua fase cristalina pura. O Au NPs mostrou inibição dependente da dose promissora de AChE e BChE em comparação com a droga bruta e padrão.