Farmacologia e fitoquímica de extratos e formulações de Jacaranda decurrens Cham., Jacaranda caroba (Vell.) DC. e Piper umbellatum L / Pharmacology and phytochemistry of extracts and formulations from Jacaranda decurrens Cham., Jacaranda caroba (Vell.) DC. and Piper umbellatum L

Jacaranda decurrens Cham., Jacaranda caroba (Vell.) DC. e Piper umbellatum L. são plantas nativas do Brasil, presentes no estado de São Paulo, com relatos de uso popular para atividade antiúlcera. Este trabalho teve como objetivo avaliar a atividade antiúlcera de J. caroba, J. decurrens e formulações de nanocápsulas contendo P. umbellatum. Também pretendeu-se caracterizar a fitoquímica de tais formulações e extratos. Adicionalmente, foi avaliada a toxicidade aguda e subaguda de J. caroba. Os extratos de Jacaranda apresentaram compostos fenólicos em seus perfis cromatográficos obtidos por CCD e CLAE, característicos para cada espécie. Os diferentes extratos de J. caroba variaram sua composição química conforme a procedência e idade da planta. As espécies J. decurrens e J. caroba de três diferentes regiões não apresentaram ação antiúlcera aguda em ratos em modelo de indução por etanol acidificado, embora o extrato e as frações de J. caroba apresentaram potencial atividade anti Helicobacter pylori, com CIM variando entre 125 e 1.000 µg/mL. O extrato de J. caroba não promoveu sintomas de toxicidade aguda e subaguda em ratos. A DL50 observada foi maior que 5.000 mg/kg. Não foram relatadas alterações significativas na aparência macroscópica e peso dos órgãos, porém houve indicação de atividade mutagênica em teste de Ames na linhagem TA98 de S. typhimurium, o qual apresentou uma tendência dose-resposta para concentrações entre 7,5 e 15,0 mg/placa após ativação metabólica (S9). A formulação de nanocápsulas de poli-ε- caprolactona com extrato de P. umbellatum apresentou partículas com diâmetro médio de 181,6 ± 0,9 nm e potencial zeta de -31 ± 4 mV. Através de análise por CLAE observou-se maior eficiência de encapsulamento para a porção mais apolar da fração, enquanto que os compostos mais polares ficaram dispersos no meio. As nanocápsulas poliméricas apresentaram atividade gastroprotetora mesmo sem a adição de ativos e tiveram sua atividade aumentada pela fração clorofórmica de P. umbellatum

Jacaranda decurrens Cham., Jacaranda caroba (Vell.) DC. and Piper umbellatum L. are native plants in Brazil, present in the state of São Paulo, with popular usage reports for anti-ulcer activity. This study aimed to evaluate the anti-ulcer activity of J. caroba, J. decurrens and nanocapsules formulations containing P. umbellatum. Also, we intended to characterize the phytochemistry of such formulations and extracts. Additionally, we evaluated the acute and subacute toxicity of J. caroba. Extracts from Jacaranda presented phenolic compounds in their chromatographic profiles obtained by TLC and HPLC, with variations between species. Samples of J. caroba extracts showed different chemical composition according to the origin and age of the plant. The species J. decurrens and J. caroba from three different regions showed no acute anti-ulcer action when tested in rats by acidified ethanol induction model. However, extract and fractions from J. caroba showed potential anti Helicobacter pylori activity, with MIC ranging from 125 and 1,000 ug/mL. J. caroba extract did not cause symptoms of acute and subacute toxicity in rats. The DL50 was determined above 5,000 mg/kg. Also, there were no significant changes to the macroscopic appearance of organs or changes in their weights. Meanwhile, an indication of mutagenic activity was observed in the Ames test. The TA98 strain of S. typhimurium, showed a tendency of dose-response for concentrations between 7.5 and 15.0 mg/plate after metabolic activation (S9). The nanocapsules formulation of poly-ε-caprolactone containing P. umbellatum extract had an average particle diameter of 181.6 ± 0.9 nm and zeta potential of -31 ± 4 mV. HPLC analysis showed better entrapping efficiency for the more apolar portion of the fraction, while the more polar compounds were dispersed in the medium. The polymeric nanocapsules showed gastroprotective activity even without the addition of active molecules and had their activity increased by chloroform fraction of P. umbellatum

Ferulic acid and derivatives: molecules with potential application in the pharmaceutical field

Ferulic acid is a phenolic acid widely distributed in the plant kingdom. It presents a wide range of potential therapeutic effects useful in the treatments of cancer, diabetes, lung and cardiovascular diseases, as well as hepatic, neuro and photoprotective effects and antimicrobial and anti-inflammatory activities. Overall, the pharmaceutical potential of ferulic acid can be attributed to its ability to scavenge free radicals. However, recent studies have revealed that ferulic acid presents pharmacological properties beyond those related to its antioxidant activity, such as the ability to competitively inhibit HMG-CoA reductase and activate glucokinase, contributing to reduce hypercholesterolemia and hyperglycemia, respectively. The present review addresses ferulic acid dietary sources, the pharmacokinetic profile, antioxidant action mechanisms and therapeutic effects in the treatment and prevention of various diseases, in order to provide a basis for understanding its mechanisms of action as well as its pharmaceutical potential.

O ácido ferúlico é um ácido fenólico amplamente distribuído no reino vegetal. Ele apresenta uma ampla gama de potenciais efeitos terapêuticos utéis no tratamento do câncer, diabetes, doenças pulmonares e cardiovasculares, bem como efeitos hepáticos, neuro e fotoprotetores, atividades antimicrobianas e anti-inflamatórias. O potencial farmacêutico do ácido ferúlico pode ser atribuído à sua capacidade em sequestrar radicais livres. No entanto, estudos recentes revelaram que o ácido ferúlico apresenta propriedades farmacológicas, além da sua atividade antioxidante, como a capacidade de inibir competitivamente a HMG-CoA redutase e ativar a glucoquinase, contribuindo para reduzir a hipercolesterolemia e hiperglicemia, respectivamente. A presente revisão aborda as fontes dietéticas de ácido ferúlico, o perfil farmacocinético, os mecanismos de ação como antioxidante e efeitos terapêuticos no tratamento e prevenção de várias doenças, de modo a proporcionar uma base para a compreensão dos seus mecanismos de ação, bem como os seus potenciais farmacêuticos.

Anatomical characters of the medicinal leaf and stem of Gymnanthemum amygdalinum (Delile) Sch.Bip. ex Walp. (Asteraceae)

Gymnanthemum amygdalinum (Delile) Sch.Bip. ex Walp. (Asteraceae), better known by its former name Vernonia amygdalina Delile, is a small shrub used in folk medicine as an antipyretic, laxative, antimalarial and anthelmintic. Studies have demonstrated that different vegetal extracts possess antioxidant, antimicrobial and antiparasitic activities. Among the bioactive metabolites, there are sesquiterpene lactones, saponins, polyphenols and flavonoids. This study investigated the leaf and stem microscopic characters of G. amygdalinum, aiming to expand the knowledge on this medicinal species and indicate anatomical structures. Plant material was fixed and sectioned by freehand and using a microtome. The sections were either stained or underwent standard histochemical tests. Scanning electron microscopy was performed to investigate epidermal relief. The leaf is amphistomatic with anomocytic stomata. There are striate cuticle, glandular and non-glandular trichomes and dorsiventral mesophyll. In transverse section, the midrib and the petiole have a plano-convex shape. Both show several collateral vascular bundles and few crystals of calcium oxalate. In the stem, the epidermis persists and the phellogen has a peripheral origin. It presents typical endodermis and sclerenchymatic caps adjoining the phloem. The aspects that contribute to characterizing the species are stomata on both leaf surfaces, midrib and petiole features, the endodermis and sclerenchymatic caps in the stem, as well as the different types of trichome on both aerial organs.

Gymnanthemum amygdalinum (Delile) Sch.Bip. ex Walp. (Asteraceae), espécie mais conhecida pela sinonímia Vernonia amygdalina Delile, é um pequeno arbusto empregado na medicina popular como antipirético, laxativo, antimalárico e anti-helmíntico. Estudos demonstraram que diferentes extratos do vegetal possuem atividades antioxidante, antimicrobiana e antiparasitária. Entre os metabólitos bioativos presentes, citam-se lactonas sesquiterpenoides, saponinas, polifenóis e flavonoides. Este estudo investigou os caracteres microscópicos de folha e caule de G. amygdalinum, a fim de ampliar o conhecimento acerca dessa espécie medicinal e apontar estruturas anatômicas características. O material foi fixado e seccionado à mão livre e em micrótomo. Os cortes foram corados ou submetidos aos testes histoquímicos clássicos. Empregou-se microscopia eletrônica de varredura para investigar a ultraestrutura da superfície epidérmica. A folha é anfiestomática com estômatos anomocíticos. Há cutícula estriada, tricomas glandular e tector e mesofilo dorsiventral. Em secção transversal, a nervura central e o pecíolo têm contorno plano-convexo. Ambos mostram vários feixes vasculares colaterais e poucos cristais de oxalato de cálcio. No caule, a epiderme permanece e o felogênio tem instalação periférica. São observadas endoderme típica e calotas esclerenquimáticas apostas ao floema. Os aspectos que fornecem elementos para a identificação da espécie são a ocorrência de estômatos em ambas as superfícies foliares, a organização da nervura central e do pecíolo, a endoderme e as calotas esclerenquimáticas no caule, além dos diferentes tipos de tricoma nos órgãos aéreos estudados.

Determination of in vitro antidiabetic effects of Zingiber officinale Roscoe

Aqueous extracts of Zingiber officinale rhizomes were studied to evaluate their antidiabetic effects on protein glycation and on the diffusion of glucose in vitro in the present study. Zingiber officinale rhizome aqueous extract were examined at concentrations of 5, 10, 20 and 40 g/L. The antidiabetic effects were found to be dose-dependent. Antidiabetic potential of Zingiber officinale was mainly through inhibition of the glucose diffusion and to a limited extent by reducing the glycation. However, further studies are needed to determine in vitro effects of therapeutic potential by restraining postprandial glucose absorptions and plasma protein glycations in diabetic subjects.

Extratos aquosos de rizomas Zingiber officinale foram estudados para avaliar os seus efeitos antidiabéticos em glicação de proteínas e sobre a difusão de glicose in vitro, no presente estudo. Extratos aquosos de Zingiber officinale foram examinados nas concentrações de 5, 10, 20 e 40 g extrato de planta/L. Os efeitos antidiabéticos observados eram dependentes da dose. O potencial antidiabético de Zingiber officinale se verificou, principalmente, através da inibição da difusão de glicose e, em menor extensão, através da redução da glicação. Estudos adicionais são necessários para elucidar se efeitos in vitro representam potencial terapêutico, restringindo a absorção de glicose pós-prandial e a glicação de proteínas plasmáticas em indivíduos diabéticos.

Anti-inflammatory and toxicity studies of atranorin extracted from Cladina kalbii Ahti in rodents

Atranorin (ATR) is the main compound from the lichen Cladina kalbii Ahti, which grows in the arid regions of northeastern Brazil. This study was conducted to evaluate the anti-inflammatory and toxicological properties of ATR. To evaluate anti-inflammatory properties, paw edema was induced by injecting 0.1 mL of carrageenan into the subplantar region of the right hind paw of rats, and leukocyte migration was induced by injection of 500 µL of carrageenan into the peritoneal cavity of mice. In addition, we determined ATR cytotoxicity in L929 cells by MTT assay and acute (5 g/kg-single dose) and subchronic (50 mg/kg-30 days) toxicity tests in Wistar rats. The results showed that ATR (100 mg/kg and 200 mg/kg) exhibited significant anti-inflammatory activity (paw edema and leukocyte migration). In the acute toxicity test, the animals showed hypoactivity and lethargy during the initial period (first 6 hours) and increase in total protein, total and indirect bilirubin, and alkaline phosphatase after 14 days in ATR-treated male rats. The subchronic toxicity test revealed increases in total protein, globulin, gamma-glutamyl transferase, alkaline phosphatase, and total and direct bilirubin in ATR-treated female rats. Histological analysis revealed no changes in the architecture and morphology of the organs. These results suggest that ATR has significant anti-inflammatory activity, with no significant acute and subchronic toxicity or cytotoxicity.

Atranorina (ATR) é o principal composto do líquen Cladina kalbii Ahti, que cresce em terras áridas do nordeste brasileiro. Este estudo foi realizado para avaliar as propriedades antiinflamatórias e toxicológicas da ATR. Para avaliar as propriedades antiinflamatórias, o edema de pata foi induzido, administrando-se 0,1 mL de carragenina na região subplantar da pata traseira direita e a migração leucocitária foi induzida pela injeção de 500 µL de carragenina no peritônio. Além disso, determinou-se a citotoxicidade da ATR, utilizando-se a linhagem celular L929, através do teste de MTT e dos testes de toxicidade aguda (5 g/kg - dose única) e subcrônica (50 mg/kg-30 dias) em ratos Wistar. Os resultados mostraram que nas doses de (100 mg/kg e 200 mg/kg) a ATR exibiu atividade antiinflamatória significativa nos ensaios de edema de pata e migração leucocitária. Nos testes de toxicidade aguda, os animais apresentaram hipoatividade e letargia no período inicial (primeiras 6 horas) e aumento das proteínas totais, bilirrubinas total e indireta e fosfatase alcalina depois de 14 dias nos machos tratados. Para o ensaio subcrônico, houve aumento das proteínas totais, gama-glutamil-transferase, fosfatase alcalina e bilirrubina total e direta nas fêmeas tratadas com ATR. Não foram encontradas alterações na arquitetura e morfologia das lâminas histológicas observadas. Esses resultados sugerem que a ATR apresenta atividade antiinflamatória significativa, sem apresentar significativa toxicidade aguda, subcrônica e citotoxicidade.