摘要
The present study thus aimed at the development and physicochemical characterization of solid lipid nanoparticles loaded with crude extract of Piper corcovadensis roots (SLN - CEPc) and chitosan - coated solid lipid nanoparticles loaded with crude extract of P. corcovadensis roots (C - SLN - CEPc), as well as the determination of its antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv, its cytotoxicity against the Vero cell line and evaluation in the hemolysis assay. Both formulat ions containing the encapsulated extract showed high encapsulation efficiency, formed by a monodispersed system with small and spherical particles, and there was no aggregation of particles. In the biological assays, SLN - CEPc and C - SLN - CEPc showed promisin g anti - M. tuberculosis activity with a minimum inhibitory concentration (MIC) of 12.5 µg/mL, whereas the cytotoxic concentrations obtained at 50% (CC 50 ) in Vero cells were 60.0 and 70.0 µg/mL, respectively. Therefore, nanoencapsulation showed satisfactory results, justifying its usage in the development of new products.
El presente estudio apuntó al desarrollo y caracterización fisicoquímica de na nopartículas lípidas en estado sólido, cargadas con extracto crudo de raíz de Piper c orcovadensis (SLN - CEPc) y nanopartículas lípidas en estado sólido cubiertas con quitosano cargadas co n extracto crudo de raíz de P. corcovadensis (C - SLN - CEPc), así como la determinación de su actividad antimico bacterial contra Mycobacterium tuberculosis H37Rv, su citotoxicidad contra la línea celular Vero y su evaluación en ensayo de hemólisis. Ambas formulaciones que contenían el extracto encapsulado mostraron alta eficien cia de encapsulación, formado por un sistema monodispersado con pequeñas partículas esféricas, y no hubo agregación de partículas. En los ensayos biológicos, SLN - CEPc y C - SLN - CEPc mostraron un a prometedora actividad anti - M. tuberculosis con una mínima conc entración inhibitoria (MIC) de 12,5 µg/mL, mientras que las concentraciones citotóxicas obtenidas al 50% (CC 50 ) en células Vero estuvo en 60,0 y 70,0 µg/mL, respectivamente. Por lo tanto, la nanoencapsulación mostró resultados satisfactorios, justificando su uso en el desarrollo de nuevos productos.
Subject(s)
Plant Extracts/administration & dosage , Drug Delivery Systems , Piper/chemistry , Anti-Bacterial Agents/administration & dosage , Mycobacterium tuberculosis/drug effects , Temperature , Drug Carriers , Chromatography, High Pressure Liquid , Plant Roots , Chitosan , Nanoparticles , Lipids摘要
The present study aimed to analyze the chemical composition of the essential oil from Garcinia gardneriana (Planchon & Triana) Zappi leaves and fruits, and to determine its acaricidal activity on Rhipicephalus microplusy larval packet test and larvicidal action on Aedes aegyptiby larval immersion test. The chemical analysis of the essential oil by gas chromatography-mass spectrometry identified sesquiterpene hydrocarbons and oxygenated sesquiterpenes in bacupari leaves and fruits, and α-cedrene, α-chamigrene, α-trans-bergamotene, and ß-curcumene as major compounds. Essential oil from leaves of G. gardneriana presented acaricidal activity on R. microplus (LC50= 4.8 mg/mL; LC99= 10.8 mg/mL) and larvicidal effect on A. aegypti (LC50= 5.4 mg/mL; LC99 = 11.6 mg/mL), where as essential oil from the fruits of G. gardneriana showed LC50= 4.6 mg/mL and LC99= 8.9 mg/mL against R. microplus and LC50= 6.4 mg/mL and LC99= 13.9 mg/mL against A. aegypti. These results thus demonstrate the potential acaricidal and larvicidal activity of essential oil of G. gardneriana, offering new perspectives for the realization of bioassays from this essential oil.
El presente estudio tuvo como objetivo analizar la composición química del aceite esencial de las hojas y frutos de Garcinia gardneriana (Planchon & Triana) Zappi, y determinar su actividad acaricida en Rhipicephalus microplus y larvicida en Aedes aegypti empleando la prueba de inmersión de larvas. El análisis químico del aceite esencial por cromatografía de gases-espectrometría de masas identificó hidrocarburos sesquiterpénicos y sesquiterpenos oxigenados en hojas y frutos de bacupari, y α-cedreno, α-chamigreno, α-trans-bergamoteno y ß-curcumeno como compuestos principales. El aceite esencial obtenido de las hojas de G. gardneriana presentó actividad acaricida en la garrapata del ganado (LC50= 4,8 mg/mL; LC99= 10,8 mg/mL) y actividad larvicida en A. aegypti (LC50= 5,4 mg/mL; LC99= 11,6 mg/mL), así como, el aceite esencial obtenido de los frutos de G. gardneriana mostró LC50= 4,6 mg/mL y LC99= 8,9 mg/mL contra las larvas de garrapatas de ganado y LC50= 6,4 mg/mL y LC99= 13,9 mg/mL en las larvas de A. aegypti. Por lo tanto, estos resultados demuestran la actividad acaricida y larvicida del aceite essencial de G. gardneriana, ofreciendo nuevas perspectivas para la realización de bioensayos a partir de este aceite esencial.
Subject(s)
Animals , Oils, Volatile/pharmacology , Plant Extracts/pharmacology , Garcinia/chemistry , Insecticides/pharmacology , Sesquiterpenes/analysis , Oils, Volatile/chemistry , Plant Extracts/chemistry , Aedes/drug effects , Rhipicephalus/drug effects , Acaricides , Insecticides/chemistry , Larva , Gas Chromatography-Mass Spectrometry摘要
The research of new substances capable of controlling the Aedes aegypti mosquito is urgent due to the increase in the transmission of the diseases such as dengue, chikungunya and Zika virus by the vector. Thus, the aim of this study was to evaluate the larvicidal activity of crude extract of Piper corcovadensis roots, a native plant from Brazil, and of the isolated compound piperovatine against larvae of A. aegypti by the larval immersion test. The lethal concentration that killed 50% (LC50) and 99% (LC99) of larvae was determined by Probit analysis. The results indicated high larvicidal activity on A. aegypti larvae for crude extract of Piper corcovadensis roots with LC50 of 4.86 µg/mL and LC99 of 15.50 µg/mL and piperovatine with LC50 of 17.78 µg/mL and LC99 of 48.55 µg/mL. This work opens new perspectives to the development of future products with crude extract of Piper corcovadensis roots and piperovatine that can be applied to mosquito control.
La investigación de nuevas sustancias capaces de controlar el mosquito Aedes aegypti es urgente debido al aumento en la transmisión de enfermedades como el dengue, el chikungunya y el virus Zika por el vector. Por lo tanto, el objetivo de este estudio fue evaluar la actividad larvicida del extracto crudo de las raíces de Piper corcovadensis, una planta nativa de Brasil, y del compuesto aislado piperovatine contra larvas de A. aegypti mediante la prueba de inmersión larvaria. La concentración letal que mató al 50% (LC50) y al 99% (LC99) de larvas se determinó mediante análisis Probit. Los resultados indicaron una alta actividad larvicida en larvas de A. aegypti para extracto crudo de las raíces de Piper corcovadensis con LC50 de 4.86 µg/mL y LC99 de 15.50 µg/mL y piperovatine con LC50 de 17.78 µg/mL y LC99 de 48.55 µg/mL. Este trabajo abre nuevas perspectivas para el desarrollo de futuros productos con extracto crudo de las raíces de Piper corcovadensis y piperovatine que pueden aplicarse al control de mosquitos.