Análise citotóxica de esparfloxacino e seus produtos de degradação em células mononucleares humanas / Cytotoxic activity of sparfloxacin and its degradation products in mononuclear human blood cells

RESUMO

O esparfloxacino (SPAX) é uma fluoroquinolona antibacteriana de amplo espectro e apresenta potente atividade contra bactérias gram-positivas, incluindo Streptococcus pneumoniae e Staphylococcus aureus inclusive cepas meticilina resistentes (MRSA), bactérias gram-negativas, não fermentadoras de glicose, anaeróbios, Legionella spp; Mycoplasma spp; Chlamydia spp e Mycobacterium spp. Uma importante característica desta classe de antimicrobianos é a fototoxicidade. Esparfloxacino tem sido estudado quanto às suas atividades terapêuticas, entretanto poucos métodos de análise são descritos na literatura. Este trabalho objetivou a determinação dos efeitos citotóxicos de esparfloxacino substância de referência (SPAX-SR), esparfloxacino comprimidos (SPAX-COMP), esparfloxacino comprimidos submetidos à luz por 36 horas (SPAX-COMP.36), e dois produtos (7 e 9) isolados após a fotodegradação de esparfloxacino sob luz UV-C nas concentrações de 31,25; 62,5; 125 e 250 µg/mL, sobre o cultivo in vitro de células mononucleares humanas. Os resultados, analisados estatisticamente pelo Teste de Tukey demonstraram que as soluções de esparfloxacino (SPAX-SR), SPAX-COMP e SPAX-COMP.36 em concentração de 250 µg/mL reduziram significativamente o número de células viáveis nestas condições. Este resultado não foi observado para as soluções das substâncias 7 e 9, o que sugere que estes produtos sejam menos citotóxicos do que o SPAX-SR, nas condições empregadas.