Caracterización fitoquímica y evaluación de actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa de hojas de Piper pesaresanum C. DC / Phytochemical characterization and evaluation of the inhibitory activity of Piper pesaresanum C. DC leaves against acetylcholinesterase

RESUMEN

Introducción: el género Piper perteneciente a la familia Piperaceae es de gran importancia económica debido a sus aplicaciones a nivel alimenticio, industrial y medicinal. Especies de este género son conocidas popularmente como cordoncillos y se caracterizan porque presentan un amplio espectro de actividades biológicas, entre las que se encuentra el efecto neuroprotector, que está asociado al tratamiento de enfermedades neurodegenerativas como el Alzheimer. En Colombia existen muchas especies a las cuales no se les han desarrollado estudios investigativos, tal es el caso de Piper pesaresanum C. DC. Objetivo: caracterizar química y biológicamente el extracto etanólico de hojas de P. pesaresanum mediante un estudio fitoquímico biodirigido y evaluar la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa. Métodos: a partir del extracto etanólico de hojas maduras de P. pesarenasum se realizó un estudio químico biodirigido para aislar e identificar las sustancias responsables de la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa. La evaluación de la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa se realizó por autografía directa empleando el método de Ellman. Adicionalmente se realizó un tamizaje fitoquímico preliminar mediante pruebas de coloración y precipitación llevadas a cabo en vía húmeda y cromatografía en capa delgada. Resultados: el análisis fitoquímico preliminar sugiere la presencia de terpenos, esteroides, fenoles y cumarinas. La evaluación de la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesterasa permitió evidenciar zonas claras de inhibición en las fracciones de éter de petróleo (EP) y cloroformo (CHCl3). El estudio fitoquímico biodirigido condujo al aislamiento e identificación por primera vez para la especie del ácido 4-metoxi-3,5-di(3'-metil-2'-butenil) benzoico. Conclusiones: el estudio químico y de actividad biológica llevado a cabo en la especie P. pesaresanum permitió identificar al ácido 4-metoxi-3,5-di(3'-metil-2'-butenil) benzoico como uno de los compuestos responsables de la actividad inhibitoria sobre acetilcolinesteras(AU)

ABSTRACT

Introduction: The genus Piper, from the Piperaceae family, has great economic importance, due to its uses on a nutritional, industrial and medicinal level. The species in this genus are commonly known as peppers, and are characterized by a broad range of biological activities, including a neuroprotective effect associated with the treatment of neurodegenerative conditions such as Alzheimer's disease. Many of the species growing in Colombia have not been studied. Such is the case with Piper pesaresanum C. DC. Objective: Carry out a chemical and biological characterization of the ethanolic extract of P. pesaresanum leaves by means of a bioguided phytochemical study and evaluate inhibitory activity on acetylcholinesterase. Methods: A bioguided chemical study was conducted of the ethanolic extract of P. pesarenasum mature leaves to isolate and identify the substances responsible for inhibitory activity on acetylcholinesterase. Evaluation of inhibitory activity on acetylcholinesterase was based on direct autography using the Ellman method. Preliminary phytochemical screening was also performed by means of wet color and precipitation tests, and thin-layer chromatography. Results: Preliminary phytochemical analysis suggests the presence of terpenes, steroids, phenols and coumarins. Evaluation of inhibitory activity on acetylcholinesterase revealed clear-cut inhibition areas in petroleum ether (PE) and chloroform (CHCl3) fractions. The bioguided phytochemical study led to isolation and identification of 4-methoxy-3.5-di(3'-methyl-2'-butenyl) benzoic acid for the first time in the study species. Conclusions: Chemical study and evaluation of the biological activity of the species P. pesaresanum led to identification of 4-methoxy-3.5-di(3'-methyl-2'-butenyl) benzoic acid as one of the compounds responsible for inhibitory activity on acetylcholinesterase(AU)