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1.
Genomic discovery of an evolutionarily programmed modality for small-molecule targeting of an intractable protein surface.
Proc Natl Acad Sci U S A
; 117(29): 17195-17203, 2020 07 21.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32606248
2.
The DOT1L inhibitor pinometostat reduces H3K79 methylation and has modest clinical activity in adult acute leukemia.
Blood
; 131(24): 2661-2669, 2018 06 14.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-29724899
3.
A selective inhibitor of PRMT5 with in vivo and in vitro potency in MCL models.
Nat Chem Biol
; 11(6): 432-7, 2015 Jun.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25915199
4.
Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferase EZH2.
Proc Natl Acad Sci U S A
; 110(19): 7922-7, 2013 May 07.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23620515
5.
Leukemic transformation by the MLL-AF6 fusion oncogene requires the H3K79 methyltransferase Dot1l.
Blood
; 121(13): 2533-41, 2013 Mar 28.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23361907
6.
Potent inhibition of DOT1L as treatment of MLL-fusion leukemia.
Blood
; 122(6): 1017-25, 2013 Aug 08.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23801631
7.
DOT1L inhibitor EPZ-5676 displays synergistic antiproliferative activity in combination with standard of care drugs and hypomethylating agents in MLL-rearranged leukemia cells.
J Pharmacol Exp Ther
; 350(3): 646-56, 2014 Sep.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-24993360
8.
A selective inhibitor of EZH2 blocks H3K27 methylation and kills mutant lymphoma cells.
Nat Chem Biol
; 8(11): 890-6, 2012 Nov.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23023262
9.
Nonclinical pharmacokinetics and metabolism of EPZ-5676, a novel DOT1L histone methyltransferase inhibitor.
Biopharm Drug Dispos
; 35(4): 237-52, 2014 May.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24415392
10.
Coordinated activities of wild-type plus mutant EZH2 drive tumor-associated hypertrimethylation of lysine 27 on histone H3 (H3K27) in human B-cell lymphomas.
Proc Natl Acad Sci U S A
; 107(49): 20980-5, 2010 Dec 07.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-21078963
11.
Genetic and pharmacological inhibition of PDK1 in cancer cells: characterization of a selective allosteric kinase inhibitor.
J Biol Chem
; 286(8): 6433-48, 2011 Feb 25.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-21118801
12.
High-Throughput Quantitative Assay Technologies for Accelerating the Discovery and Optimization of Targeted Protein Degradation Therapeutics.
SLAS Discov
; 26(4): 503-517, 2021 04.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-33430712
13.
MLL partial tandem duplication leukemia cells are sensitive to small molecule DOT1L inhibition.
Haematologica
; 100(5): e190-3, 2015 May.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25596271
14.
Regulation of endogenous gene expression with a small-molecule dimerizer.
Nat Biotechnol
; 20(7): 729-33, 2002 Jul.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-12089560
15.
Correction: Preclinical Evidence of Anti-Tumor Activity Induced by EZH2 Inhibition in Human Models of Synovial Sarcoma.
PLoS One
; 12(1): e0170539, 2017.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28085948
16.
Mechanisms of Pinometostat (EPZ-5676) Treatment-Emergent Resistance in MLL-Rearranged Leukemia.
Mol Cancer Ther
; 16(8): 1669-1679, 2017 08.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-28428443
17.
Metabolism and disposition of the DOT1L inhibitor, pinometostat (EPZ-5676), in rat, dog and human.
Cancer Chemother Pharmacol
; 77(1): 43-62, 2016 Jan.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26645404
18.
The Importance of Being Me: Magic Methyls, Methyltransferase Inhibitors, and the Discovery of Tazemetostat.
J Med Chem
; 59(4): 1556-64, 2016 Feb 25.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26769278
19.
MLL1 and DOT1L cooperate with meningioma-1 to induce acute myeloid leukemia.
J Clin Invest
; 126(4): 1438-50, 2016 Apr 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26927674
20.
Structure and Property Guided Design in the Identification of PRMT5 Tool Compound EPZ015666.
ACS Med Chem Lett
; 7(2): 162-6, 2016 Feb 11.
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| MEDLINE | ID: mdl-26985292