Your browser doesn't support javascript.
loading
Mostrar: 20 | 50 | 100
Resultados 1 - 5 de 5
Filtrar
Más filtros

Banco de datos
Tipo de estudio
Tipo del documento
Intervalo de año de publicación
1.
Bioorg Med Chem Lett ; 25(24): 5792-6, 2015 Dec 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-26531152

RESUMEN

Herein we describe a series of tetrahydrobenzotriazoles as novel, potent metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5) positive allosteric modulators (PAMs). Exploration of the SAR surrounding the tetrahydrobenzotriazole core ultimately led to the identification of 29 as a potent mGlu5 PAM with a low maximal glutamate potency fold shift, acceptable in vitro DMPK parameters and in vivo PK profile and efficacy in the rat novel object recognition (NOR) assay. As a result 29 was identified as a suitable compound for progression to in vivo safety evaluation.


Asunto(s)
Antipsicóticos/química , Receptor del Glutamato Metabotropico 5/antagonistas & inhibidores , Triazoles/química , Regulación Alostérica/efectos de los fármacos , Animales , Antipsicóticos/metabolismo , Antipsicóticos/farmacología , Astrocitos/citología , Astrocitos/efectos de los fármacos , Astrocitos/metabolismo , Cognición/efectos de los fármacos , Modelos Animales de Enfermedad , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Semivida , Humanos , Microsomas/metabolismo , Ratas , Receptor del Glutamato Metabotropico 5/metabolismo , Relación Estructura-Actividad , Triazoles/metabolismo , Triazoles/farmacología
3.
Org Lett ; 5(20): 3655-8, 2003 Oct 02.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-14507197

RESUMEN

[reaction: see text] Aryl epoxyazides undergo efficient electron-deficient reaction cascades mediated by Lewis acids, leading to regiospecific amination of the aromatic ring.

5.
Bioorg Med Chem Lett ; 17(2): 400-5, 2007 Jan 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-17084080
SELECCIÓN DE REFERENCIAS
DETALLE DE LA BÚSQUEDA