[Effects in rats of bee-wax alcohols (D-002) on ulcerative colitis induced by dextran sulfate and ethanol]. / Efectos en ratas de los alcoholes de cera de abejas (D-002) sobre la colitis ulcerativa inducida por sulfato de dextrano y etanol.

OBJECTIVES.: To investigate the effects of D-002, a mixture of 6 high molecular weight primary aliphatic alcohols, obtained from beeswax (Apis mellifera), on severe inflammatory ulcerative colitis (UC) induced by Dextran sulfate (DSS) and ethanol in rats (Ratus ratus). MATERIALS AND METHODS.: Rats were randomly distributed in six groups: a zero control to which no damage was caused, and five to which the UC was induced: a negative control (vehicle), three treated with D-002 (25, 100 and 400 mg/kg) and a positive control with sulfasalazine (200 mg/kg) (reference substance). Clinical manifestations (body weight variation, diarrhea and rectal bleeding), macroscopic and histological damage score, and myeloperoxidase (MPO) activity were quantified. RESULTS.: The oral treatment with D-002 (25, 100 and 400 mg/ kg) significantly prevented the decrease in body weight. The dose of 400 mg/kg reduced the presence of diarrhea and rectal bleeding, although its comparison with the negative control only reached statistical significance on diarrhea. D-002 (25, 100 and 400 mg/kg) significantly reduced the score of macroscopic lesions (40.0; 43.3 and 47.2% inhibition, respectively), the histological damage score (31.5; 53.7 and 67.1% inhibition, respectively) and the activity of MPO (73.2; 83.6 and 85.0% inhibition, respectively), compared to the negative control group. Sulfasalazine significantly reduced all variables studied. CONCLUSIONS.: D-002 (25, 100 and 400 mg/kg) significantly protected the colonic mucosa in rats with severe inflammatory UC induced by DSS and ethanol.

OBJETIVOS.: Investigar los efectos del D-002, mezcla de seis alcoholes alifáticos primarios de alto peso molecular, obtenida de la cera de abejas (Apis mellifera), sobre la colitis ulcerativa (CU) inflamatoria severa inducida por sulfato de dextrano (DSS) y etanol en ratas (Ratus ratus). MATERIALES Y MÉTODOS.: Las ratas se distribuyeron aleatoriamente en seis grupos: un control cero al que no se provocó daño, y cinco a los que se les indujo la CU: un control negativo (vehículo), tres tratados con D-002 (25, 100 y 400 mg/kg) y un control positivo con sulfazalacina (200 mg/kg) (sustancia de referencia). Se cuantificaron las manifestaciones clínicas (variación del peso corporal, presencia de diarrea y de sangrado rectal), el puntaje de daño macroscópico e histológico, y la actividad de mieoloperoxidasa (MPO). RESULTADOS.: El tratamiento oral con D-002 (25, 100 y 400 mg/kg) previno significativamente la disminución del peso corporal. La dosis de 400 mg/kg redujo la presencia de diarreas y sangrado rectal, aunque su comparación con el control negativo solo alcanzó significación estadística sobre las diarreas. El D-002 (25, 100 y 400 mg/kg) redujo significativamente el puntaje de las lesiones macroscópicas (40,0; 43,3 y 47,2% de inhibición, respectivamente), el puntaje de daño histológico (31,5; 53,7 y 67,1% de inhibición, respectivamente) y la actividad de MPO (73,2; 83,6 y 85,0% de inhibición, respectivamente), comparado con el grupo control negativo. La sulfazalacina redujo significativamente todas las variables estudiadas. CONCLUSIONES.: El D-002 (25, 100 y 400 mg/kg) protegió significativamente la mucosa colónica en ratas con CU inflamatoria severa inducida por DSS y etanol.

Efectos en ratas de los alcoholes de cera de abejas (D-002) sobre la colitis ulcerativa inducida por sulfato de dextrano y etanol / Effects in rats of bee-wax alcohols (D-002) on ulcerative colitis induced by dextran sulfate and ethanol

RESUMEN Objetivos. Investigar los efectos del D-002, mezcla de seis alcoholes alifáticos primarios de alto peso molecular, obtenida de la cera de abejas (Apis mellifera), sobre la colitis ulcerativa (CU) inflamatoria severa inducida por sulfato de dextrano (DSS) y etanol en ratas (Ratus ratus). Materiales y métodos. Las ratas se distribuyeron aleatoriamente en seis grupos: un control cero al que no se provocó daño, y cinco a los que se les indujo la CU: un control negativo (vehículo), tres tratados con D-002 (25, 100 y 400 mg/kg) y un control positivo con sulfazalacina (200 mg/kg) (sustancia de referencia). Se cuantificaron las manifestaciones clínicas (variación del peso corporal, presencia de diarrea y de sangrado rectal), el puntaje de daño macroscópico e histológico, y la actividad de mieoloperoxidasa (MPO). Resultados. El tratamiento oral con D-002 (25, 100 y 400 mg/kg) previno significativamente la disminución del peso corporal. La dosis de 400 mg/kg redujo la presencia de diarreas y sangrado rectal, aunque su comparación con el control negativo solo alcanzó significación estadística sobre las diarreas. El D-002 (25, 100 y 400 mg/kg) redujo significativamente el puntaje de las lesiones macroscópicas (40,0; 43,3 y 47,2% de inhibición, respectivamente), el puntaje de daño histológico (31,5; 53,7 y 67,1% de inhibición, respectivamente) y la actividad de MPO (73,2; 83,6 y 85,0% de inhibición, respectivamente), comparado con el grupo control negativo. La sulfazalacina redujo significativamente todas las variables estudiadas. Conclusiones. El D-002 (25, 100 y 400 mg/kg) protegió significativamente la mucosa colónica en ratas con CU inflamatoria severa inducida por DSS y etanol.

ABSTRACT Objectives. To investigate the effects of D-002, a mixture of 6 high molecular weight primary aliphatic alcohols, obtained from beeswax (Apis mellifera), on severe inflammatory ulcerative colitis (UC) induced by Dextran sulfate (DSS) and ethanol in rats (Ratus ratus). Materials and methods. Rats were randomly distributed in six groups: a zero control to which no damage was caused, and five to which the UC was induced: a negative control (vehicle), three treated with D-002 (25, 100 and 400 mg/kg) and a positive control with sulfasalazine (200 mg/kg) (reference substance). Clinical manifestations (body weight variation, diarrhea and rectal bleeding), macroscopic and histological damage score, and myeloperoxidase (MPO) activity were quantified. Results. The oral treatment with D-002 (25, 100 and 400 mg/ kg) significantly prevented the decrease in body weight. The dose of 400 mg/kg reduced the presence of diarrhea and rectal bleeding, although its comparison with the negative control only reached statistical significance on diarrhea. D-002 (25, 100 and 400 mg/kg) significantly reduced the score of macroscopic lesions (40.0; 43.3 and 47.2% inhibition, respectively), the histological damage score (31.5; 53.7 and 67.1% inhibition, respectively) and the activity of MPO (73.2; 83.6 and 85.0% inhibition, respectively), compared to the negative control group. Sulfasalazine significantly reduced all variables studied. Conclusions. D-002 (25, 100 and 400 mg/kg) significantly protected the colonic mucosa in rats with severe inflammatory UC induced by DSS and ethanol.

Efectos gastroprotectores del D-002 (alcoholes de cera de abejas) y el Lyprinol® sobre la úlcera gástrica experimental en ratas / Gastroprotective effects of D-002 (beeswax alcohols) and Lyprinol® on experimentally-induced gastric ulceration in rats

Introducción: el D‒002, una mezcla de alcoholes de la cera de abejas, efectivo en modelos de osteoartritis y para reducir los síntomas de la misma. A diferencia de los medicamentos antiinflamatorios clásicos el D‒002 produce efectos gastroprotectores más que efectos gastrotóxicos. El Lyprinol, usado para disminuir la inflamación y los síntomas artríticos, mejora los síntomas de disfunción gastrointestinal en sujetos con dicha enfermedad. D‒002 y Lyprinol inhiben las actividades de cyclooxigenasa y 5‒lipooxigenasa, y son similarmente efectivos para reducir la inflamación en modelos experimentales. Objetivo: comparar los efectos del D‒002 y el Lyprinol sobre la mucosa gástrica de ratas normales y de ratas con úlcera gástrica inducida experimentalmente. Métodos: se determinó el índice de úlcera en ratas normales y en ratas con úlceras gástricas inducidas por etanol e inducidas por ligadura de píloro, en las cuales se midió el volumen gástrico y la secreción de mucus. Las ratas normales se distribuyeron en un grupo control (vehículo), uno con ácido acetil salicílico (150 mg/kg), tres con D‒002 y tres con Lyprinol; las ratas con úlcera inducida por etanol en un grupo control (vehículo), tres con D‒002 y tres con Lyprinol; y el experimento con ligadura...(AU)

Introduction: D-002, a mixture of beeswax alcohols, has been effective in osteoarthritis models and for reducing osteoarthritis symptoms. Unlike the classic anti-inflammatory drugs, D-002 elicits gastroprotective rather than gastrotoxic effects. Lyprinol, used for ameliorating inflammation and arthritic symptoms, improves gastrointestinal dysfunction symptoms in osteoarthritis subjects. Both D-002 and Lyprinol inhibit cyclooxygenase and 5?lipoxygenase activities, and have been similarly effective for reducing inflammation experimentally. Objective: to compare the effects of D-002 and Lyprinol on gastric mucosa of normal and experimentally-induced ulcer rats. Methods: ulcer indexes were measured in normal rats and in rats with ethanol or pylorus ligation-induced ulcers, in which gastric volume and mucus secretion were also measured. Normal rats were randomized into a vehicle control, one acetic salicylic acid (150 mg/kg), three D-002, three Lyprinol groups; rats with ethanol-ulcers into a vehicle control, three D-002 and three Lyprinol-treated groups; and the experiment on pylorus ligation included a negative control and eight pylorus-ligated...(AU)

Comparación de los efectos del D-004, imipramina y sertralina en el modelo de nado forzado en ratones / Comparative effects of D-004, Imipramine and Sertraline in the forced swimming test in mice

Introducción: La finasterida, inhibidor de la 5 a-reductasa, se emplea en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna, y ocasiona entre sus efectos adversos un aumento de cuadros de depresión. El D-004 es un extracto lipídico extraído a partir del fruto de la palma real (Roystonea regia), inhibe la 5 a-reductasa y previene la hiperplasia prostática benigna, y muestra un efecto antidepresivo moderado en el ensayo de nado forzado y suspensión por la cola. Objetivo: comparar el efecto del D-004 con la imipramina y la sertralina sobre la duración de las conductas de inmovilidad, nado y escalado en el ensayo de nado forzado. Métodos: se distribuyeron los ratones en ocho grupos: control (vehículo), tres tratados con D-004 (100, 250 y 500 mg/kg), dos con sertralina y dos con imipramina (30 y 50 mg/kg) respectivamente. Estos se colocaron en un cilindro de cristal que contenía agua a una altura de 6 cm y se cuantificaron las conductas. Resultados: la administración oral de D-004 (100, 250 y 500 mg/kg) durante 14 días redujo significativamente el tiempo de inmovilidad con respecto al grupo control (17, 22 y 25 porciento) y aumentó significativamente la conducta de nado en 1,58, 1,68 y 1,74 veces. Este efecto resulta moderado (25 porciento) comparado con las reducciones alcanzadas por la sertralina y la imipramina (³ 60 porciento). Las dosis mayores (250 y 500 mg/kg) ocasionaron incrementos de la conducta de escalado, 2,79 y 3,55 veces superiores a la del grupo control, lo que mostró semejanza con la imipramina, aunque con una menor eficacia. Conclusiones: el D-004 ejerce un moderado efecto antidepresivo, lo que pudiera contribuir al manejo de los pacientes con hiperplasia prostática benigna en los cuales se informa coincidencia de cuadros depresivos(AU)

Introduction: Finasteride is a 5 a-reductase inhibitor to treat benign prostatic hyperplasia (BPH) and one of the adverse effects is the increase of depressive symptoms. D-004 is a lipid extract from the real palm fruit (Roystonea regia) that is effective to prevent prostatic hyperplasia by inhibiting 5 a-reductase and shows moderate antidepressant effects in the forced swimming test (FST) and tail suspension test. Objective: to compare the effects of D-004, Imipramine and Sertraline on the duration of behaviours under conditions of immobility, swimming and climbing in the forced swimming test. Methods: mice were randomly distributed in 8 groups: control (vehicle), 3 treated with D-004 (100, 250 and 500 mg/kg), 2 with Sertraline and 2 with Imipramine (30 and 50 mg/kg) respectively. Mice were placed in a glass cylinder containing 6 cm high column of water and their behaviours were quantified. Results: oral administration of D-004 (100, 250 and 500 mg/kg) during 14 days reduced the length of time of immobility with respect to the control group (17, 22 and 25 percent), and significantly increased the behaviours at swimming by 1.58, 1.68 and 1.74 times. This is a moderate effect (25 percento) if compared with Sertraline and Imipramine (³ 60 percent) The doses of 250 and 500 mg/kg showed that climbing behaviours were 2.79 and 3.55 times higher than the control group. The results were similar to those of Imipramine but less effective. Conclusions: D-004 showed moderate antidepressant effect. This fact could help in the treatment of patients with benign prostatic hyperplasia, who reported similar depressive status(AU)

Comparación de los efectos del D-004, imipramina y sertralina en el modelo de nado forzado en ratones / Comparative effects of D-004, Imipramine and Sertraline in the forced swimming test in mice

Introducción: La finasterida, inhibidor de la 5 a-reductasa, se emplea en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna, y ocasiona entre sus efectos adversos un aumento de cuadros de depresión. El D-004 es un extracto lipídico extraído a partir del fruto de la palma real (Roystonea regia), inhibe la 5 a-reductasa y previene la hiperplasia prostática benigna, y muestra un efecto antidepresivo moderado en el ensayo de nado forzado y suspensión por la cola. Objetivo: comparar el efecto del D-004 con la imipramina y la sertralina sobre la duración de las conductas de inmovilidad, nado y escalado en el ensayo de nado forzado. Métodos: se distribuyeron los ratones en ocho grupos: control (vehículo), tres tratados con D-004 (100, 250 y 500 mg/kg), dos con sertralina y dos con imipramina (30 y 50 mg/kg) respectivamente. Estos se colocaron en un cilindro de cristal que contenía agua a una altura de 6 cm y se cuantificaron las conductas. Resultados: la administración oral de D-004 (100, 250 y 500 mg/kg) durante 14 días redujo significativamente el tiempo de inmovilidad con respecto al grupo control (17, 22 y 25 porciento) y aumentó significativamente la conducta de nado en 1,58, 1,68 y 1,74 veces. Este efecto resulta moderado (25 porciento) comparado con las reducciones alcanzadas por la sertralina y la imipramina (³ 60 porciento). Las dosis mayores (250 y 500 mg/kg) ocasionaron incrementos de la conducta de escalado, 2,79 y 3,55 veces superiores a la del grupo control, lo que mostró semejanza con la imipramina, aunque con una menor eficacia. Conclusiones: el D-004 ejerce un moderado efecto antidepresivo, lo que pudiera contribuir al manejo de los pacientes con hiperplasia prostática benigna en los cuales se informa coincidencia de cuadros depresivos

Introduction: Finasteride is a 5 a-reductase inhibitor to treat benign prostatic hyperplasia (BPH) and one of the adverse effects is the increase of depressive symptoms. D-004 is a lipid extract from the real palm fruit (Roystonea regia) that is effective to prevent prostatic hyperplasia by inhibiting 5 a-reductase and shows moderate antidepressant effects in the forced swimming test (FST) and tail suspension test. Objective: to compare the effects of D-004, Imipramine and Sertraline on the duration of behaviours under conditions of immobility, swimming and climbing in the forced swimming test. Methods: mice were randomly distributed in 8 groups: control (vehicle), 3 treated with D-004 (100, 250 and 500 mg/kg), 2 with Sertraline and 2 with Imipramine (30 and 50 mg/kg) respectively. Mice were placed in a glass cylinder containing 6 cm high column of water and their behaviours were quantified. Results: oral administration of D-004 (100, 250 and 500 mg/kg) during 14 days reduced the length of time of immobility with respect to the control group (17, 22 and 25 percent), and significantly increased the behaviours at swimming by 1.58, 1.68 and 1.74 times. This is a moderate effect (25 percento) if compared with Sertraline and Imipramine (³ 60 percent) The doses of 250 and 500 mg/kg showed that climbing behaviours were 2.79 and 3.55 times higher than the control group. The results were similar to those of Imipramine but less effective. Conclusions: D-004 showed moderate antidepressant effect. This fact could help in the treatment of patients with benign prostatic hyperplasia, who reported similar depressive status

Efecto del D-004, un extracto del fruto de Roystonea regia y omega-3 en el modelo de nado forzado en ratones / Effect of D-004, a fruit extact from Roystonea regia and Omega-3 in a model of forced swimming in mice

La depresión se encuentra entre las principales causas de morbilidad y mortalidad de la población adulta y su manejo farmacológico incluye, entre otras opciones alternativas, el uso de la medicina complementaria, como es el caso del aceite de pescado rico en ácidos grasos omega-3 (AGw3). El D-004, extracto lipídico de los frutos de la palma real (Roystonea regia) que consiste en una mezcla de ácidos grasos, ha mostrado poseer una moderada acción antidepresiva. El objetivo de este trabajo consistió en comparar los efectos del tratamiento oral con D-004, con los AGw3 y con su terapia combinada en el modelo del nado forzado en ratones. Para ello, ratones machos se distribuyeron en 8 grupos: uno control tratado con el vehículo, dos con D-004 (250 y 500 mg/kg ), dos con AGw3 (250 y 500 mg/kg), dos con la combinación y uno con imipramina (10 mg/kg i.p.). Todos los tratamientos disminuyeron significativamente el tiempo de inmovilidad con respecto al control, sin diferencias entre dosis similares de los respectivos tratamientos. En conclusión, el D-004, los AGw3 y su terapia combinada resultaron igualmente efectivos en reducir el tiempo de inmovilidad de los ratones, sin manifestarse efectos aditivos o sinérgicos con la administración conjunta de ambas sustancias(AU)

Depression is among the major causes of morbidity and mortality of adult population and its pharmacologic management includes among other alternative options, the use of the complementary medicine, e.g. the fish oil rich in Omega-3 fatty acids (AGw3). The D-004, a lipid extract of Real Palm fruits (Roystonea regia) consisting of a fatty acid mixture, has a moderate antidepressant action. The aim of present paper was to compare the effects of oral treatment using D-004 with the AGw3 and with its combined therapy in forces swimming in mice. Thus, the male mice were distributed into 8 groups: one as control treated with vehicle, two with D-004 (250 and 500 mg.kg), two with AGw3 (250 and 500 mg/kg), two with the combination, and another with imipramine (10 mg/kg i.p.). All treatments decreased significantly the immobility time regarding the control, without differences among similar dose of respective treatments. We conclude that D-004, the AGw3 and its combined therapy were similary effective to reduce the immobility time in mices without additive or synergic effects with the combined administration of both substances(AU)

Efecto del D-004, un extracto del fruto de Roystonea regia y omega-3 en el modelo de nado forzado en ratones / Effect of D-004, a fruit extact from Roystonea regia and Omega-3 in a model of forced swimming in mice

La depresión se encuentra entre las principales causas de morbilidad y mortalidad de la población adulta y su manejo farmacológico incluye, entre otras opciones alternativas, el uso de la medicina complementaria, como es el caso del aceite de pescado rico en ácidos grasos omega-3 (AGw3). El D-004, extracto lipídico de los frutos de la palma real (Roystonea regia) que consiste en una mezcla de ácidos grasos, ha mostrado poseer una moderada acción antidepresiva. El objetivo de este trabajo consistió en comparar los efectos del tratamiento oral con D-004, con los AGw3 y con su terapia combinada en el modelo del nado forzado en ratones. Para ello, ratones machos se distribuyeron en 8 grupos: uno control tratado con el vehículo, dos con D-004 (250 y 500 mg/kg ), dos con AGw3 (250 y 500 mg/kg), dos con la combinación y uno con imipramina (10 mg/kg i.p.). Todos los tratamientos disminuyeron significativamente el tiempo de inmovilidad con respecto al control, sin diferencias entre dosis similares de los respectivos tratamientos. En conclusión, el D-004, los AGw3 y su terapia combinada resultaron igualmente efectivos en reducir el tiempo de inmovilidad de los ratones, sin manifestarse efectos aditivos o sinérgicos con la administración conjunta de ambas sustancias.

Depression is among the major causes of morbidity and mortality of adult population and its pharmacologic management includes among other alternative options, the use of the complementary medicine, e.g. the fish oil rich in Omega-3 fatty acids (AGw3). The D-004, a lipid extract of Real Palm fruits (Roystonea regia) consisting of a fatty acid mixture, has a moderate antidepressant action. The aim of present paper was to compare the effects of oral treatment using D-004 with the AGw3 and with its combined therapy in forces swimming in mice. Thus, the male mice were distributed into 8 groups: one as control treated with vehicle, two with D-004 (250 and 500 mg.kg), two with AGw3 (250 and 500 mg/kg), two with the combination, and another with imipramine (10 mg/kg i.p.). All treatments decreased significantly the immobility time regarding the control, without differences among similar dose of respective treatments. We conclude that D-004, the AGw3 and its combined therapy were similary effective to reduce the immobility time in mices without additive or synergic effects with the combined administration of both substances.

Efecto de D-004, un extracto lipídico extraído de las frutas de la palma real (Roystonea regia) sobre las contracciones provocadas por la Fenilefrina sobre la próstata aislada de rata / Effect of D-004, a lipid extract from royal palm (Roystonea regia) fruits, on phenylephrine-induced contractions of isolated rat prostate

D-004, a lipid extract of Roystonea regia fruits, inhibits norepinephrine-elicited contraction in rat vas deferens. Nevertheless, the effect of D-004 on a1-adrenergic contractile responses in isolated prostate preparations had not been studied. Therefore, this study investigated the effects of D-004 on phenylephrine-induced contractions in isolated rat prostate strips. D-004 (125-500 mg/mL) was added to prostate preparations in which contractions were induced with phenylephrine (10-6-10-4 M) or with ClK (50 mM). D-004 (250-500 mg/mL) significantly (p < 0,01).and dose-dependently inhibited the phenylephrine-induced contractions through a non-competitive mechanism, since it reduced (12-60 percent) the maximal contraction to phenyle phrine with respect to control preparations. D-004 at 500 mg/mL inhibited similarly both ClK and phenylephrine-contractile responses. Tamsulosin (0.01 mg/mL) abolished (100 percent inhibition) the phenylephrine, but unaffected the ClK-induced contractions(AU)

D-004, un extracto lipídico de las frutas de Roystonea regia, inhibe la contracción provocada por la norepinefrina en el vas deferens de las ratas. No obstante, el efecto de D-004 sobre las respuestas contráctiles adrenérgicas a1 en las preparaciones aisladas de la próstata no ha sido estudiado. Por lo tanto, este estudio investigó los efectos de D-004 sobre las contracciones provocadas por la fenilefrina en las extracciones aisladas de la próstata de la rata. D-004 (125-500 mg/mL) fue adicionado a las preparaciones a partir de la próstata en la que las contracciones fueron provocadas por la fenilefrina (10-6-10-4 M) o por CIK (50 mM). D-004 (250-500 mg/mL) en forma significativa y la dosis en forma dependiente inhibieron las contracciones provocadas por la fenilefrina mediante un mecanismo no competetitivo, reduciendo así (12-60 por ciento) la contracción máxima por la fenilefrina con respecto a las preparaciones controles. D-004 a 500 µg/mL inhibieron de la misma forma tanto CIK como las respuestas contráctiles-fenilefrina. Tamsulosin (0,01 mg/mL) eliminó la acción de la fenilefrina (100 por ciento de inhibición), pero no afectó las contracciones provocadas por CIK(AU)

Efecto de D-004, un extracto lipídico extraído de las frutas de la palma real (Roystonea regia) sobre las contracciones provocadas por la Fenilefrina sobre la próstata aislada de rata / Effect of D-004, a lipid extract from royal palm (Roystonea regia) fruits, on phenylephrine-induced contractions of isolated rat prostate

D-004, a lipid extract of Roystonea regia fruits, inhibits norepinephrine-elicited contraction in rat vas deferens. Nevertheless, the effect of D-004 on a1-adrenergic contractile responses in isolated prostate preparations had not been studied. Therefore, this study investigated the effects of D-004 on phenylephrine-induced contractions in isolated rat prostate strips. D-004 (125-500 mg/mL) was added to prostate preparations in which contractions were induced with phenylephrine (10-6-10-4 M) or with ClK (50 mM). D-004 (250-500 mg/mL) significantly (p < 0,01).and dose-dependently inhibited the phenylephrine-induced contractions through a non-competitive mechanism, since it reduced (12-60 percent) the maximal contraction to phenyle phrine with respect to control preparations. D-004 at 500 mg/mL inhibited similarly both ClK and phenylephrine-contractile responses. Tamsulosin (0.01 mg/mL) abolished (100 percent inhibition) the phenylephrine, but unaffected the ClK-induced contractions.

D-004, un extracto lipídico de las frutas de Roystonea regia, inhibe la contracción provocada por la norepinefrina en el vas deferens de las ratas. No obstante, el efecto de D-004 sobre las respuestas contráctiles adrenérgicas a1 en las preparaciones aisladas de la próstata no ha sido estudiado. Por lo tanto, este estudio investigó los efectos de D-004 sobre las contracciones provocadas por la fenilefrina en las extracciones aisladas de la próstata de la rata. D-004 (125-500 mg/mL) fue adicionado a las preparaciones a partir de la próstata en la que las contracciones fueron provocadas por la fenilefrina (10-6-10-4 M) o por CIK (50 mM). D-004 (250-500 mg/mL) en forma significativa y la dosis en forma dependiente inhibieron las contracciones provocadas por la fenilefrina mediante un mecanismo no competetitivo, reduciendo así (12-60 por ciento) la contracción máxima por la fenilefrina con respecto a las preparaciones controles. D-004 a 500 µg/mL inhibieron de la misma forma tanto CIK como las respuestas contráctiles-fenilefrina. Tamsulosin (0,01 mg/mL) eliminó la acción de la fenilefrina (100 por ciento de inhibición), pero no afectó las contracciones provocadas por CIK.