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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 21(1): 484-7, 2011 Jan 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-21126875

RESUMEN

A novel series of EP(4) ligands, based on a benzyl indoline scaffold, has been discovered. It was found that agonism and antagonism in this series can be easily modulated by minor modifications on the benzyl group. The pharmacokinetic, metabolic and pharmacological profiles of these compounds was explored. It was found that these compounds show good pharmacokinetics in rat and are efficacious in pre-clinical models of pain and inflammation.


Asunto(s)
Indoles/química , Subtipo EP4 de Receptores de Prostaglandina E/agonistas , Subtipo EP4 de Receptores de Prostaglandina E/antagonistas & inhibidores , Animales , Artritis/inducido químicamente , Artritis/tratamiento farmacológico , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Hiperalgesia/inducido químicamente , Hiperalgesia/tratamiento farmacológico , Indoles/farmacocinética , Indoles/uso terapéutico , Ligandos , Ratas , Subtipo EP2 de Receptores de Prostaglandina E/agonistas , Subtipo EP2 de Receptores de Prostaglandina E/antagonistas & inhibidores , Subtipo EP2 de Receptores de Prostaglandina E/metabolismo , Subtipo EP4 de Receptores de Prostaglandina E/metabolismo , Relación Estructura-Actividad
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