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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 21(21): 6523-6, 2011 Nov 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-21917452

RESUMEN

A series of novel N-(3-aryl-1,2,4-triazol-5-yl) cinnamamide derivatives were designed on basis of structural similarity to the known FAS II inhibitors. Topliss operational method was used to optimize the potency of molecules. The minimum inhibitory concentration (MIC) of all synthesized compounds was determined against Mycobacterium tuberculosis H(37)R(v) using resazurin microtitre assay (REMA) plate method. The synthesized compounds exhibit antimycobacterial activity in the range of 5-95µM with a good safety profile.


Asunto(s)
Amidas/química , Antituberculosos/síntesis química , Antituberculosos/farmacología , Cinamatos/síntesis química , Cinamatos/farmacología , Mycobacterium tuberculosis/efectos de los fármacos , Antituberculosos/química , Cinamatos/química , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Humanos , Pruebas de Sensibilidad Microbiana
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