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Discovery of LY3325656: A GPR142 agonist suitable for clinical testing in human.

Liu, Lian Zhu; Ma, Tianwei; Zhou, Jingye; Long Hu, Zhi; Jun Zhang, Xue; Zhen Zhang, Hai; Zeng, Mi; Liu, Jia; Li, Lei; Jiang, Yi; Zou, Zack; Wang, Fan; Zhang, Lei; Xu, Jianfeng; Wang, Jingru; Xiao, Fei; Fang, Xiankang; Zou, Haixia; Efanov, Alexander M; Thomas, Melissa K; Lin, Hua V; Chen, Jiehao.

Bioorg Med Chem Lett ; 30(5): 126857, 2020 03 01.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-31982234

RESUMEN

The discovery and optimization of a novel series of GPR142 agonists are described. These led to the identification of compound 21 (LY3325656), which demonstrated anti-diabetic benefits in pre-clinical studies and ADME/PK properties suitable for human dosing. Compound 21 is the first GPR142 agonist molecule advancing to phase 1 clinic trials for the treatment of Type 2 diabetes.

Asunto(s)

Benzamidas/uso terapéutico , Diabetes Mellitus Experimental/tratamiento farmacológico , Hipoglucemiantes/uso terapéutico , Receptores Acoplados a Proteínas G/agonistas , Triazoles/uso terapéutico , Animales , Benzamidas/síntesis química , Benzamidas/farmacocinética , Perros , Descubrimiento de Drogas , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Técnicas de Inactivación de Genes , Humanos , Hipoglucemiantes/síntesis química , Hipoglucemiantes/farmacocinética , Ratones Noqueados , Estructura Molecular , Ratas , Receptores Acoplados a Proteínas G/genética , Relación Estructura-Actividad , Triazoles/síntesis química , Triazoles/farmacocinética

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