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1.
Eur J Med Chem ; 123: 462-475, 2016 Nov 10.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-27490025

RESUMEN

A series of GEQ analogues bearing pyrrolidinone or pyrrolidine cores were synthesized and evaluated against InhA, essential target for Mycobacterium tuberculosis (M.tb) survival. The compounds were also evaluated against M.tb H37Rv growth. Interestingly, some of the compounds, not efficient as InhA inhibitors, are active against M.tb with MICs up to 1.4 µM. In particular, compound 4b was screened with different M.tb mutated strains in order to identify the cellular target, but without success, suggesting a new possible mode of action.


Asunto(s)
Proteínas Bacterianas/antagonistas & inhibidores , Diseño de Fármacos , Mycobacterium tuberculosis/efectos de los fármacos , Oxidorreductasas/antagonistas & inhibidores , Pirrolidinas/química , Pirrolidinas/farmacología , Pirrolidinonas/química , Pirrolidinonas/farmacología , Antituberculosos/química , Antituberculosos/metabolismo , Antituberculosos/farmacología , Proteínas Bacterianas/química , Proteínas Bacterianas/metabolismo , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Inhibidores Enzimáticos/química , Inhibidores Enzimáticos/metabolismo , Inhibidores Enzimáticos/farmacología , Escherichia coli/efectos de los fármacos , Proteínas de Transporte de Membrana/metabolismo , Pruebas de Sensibilidad Microbiana , Simulación del Acoplamiento Molecular , Mycobacterium tuberculosis/metabolismo , Oxidorreductasas/química , Oxidorreductasas/metabolismo , Conformación Proteica , Pirrolidinas/metabolismo , Pirrolidinonas/metabolismo , Relación Estructura-Actividad
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