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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 14(13): 3525-9, 2004 Jul 05.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-15177466

RESUMEN

A series of N-(4-hydroxy-3-methylsulfonanilidoethanol)arylglycinamides were prepared and evaluated for their human beta3 adrenergic receptor agonist activity. SAR studies led to the identification of BMS-201620 (39), a potent beta3 full agonist (Ki = 93 nM, 93% activation). Based on its favorable safety profile, BMS-201620 was chosen for clinical evaluation.


Asunto(s)
Agonistas de Receptores Adrenérgicos beta 3 , Agonistas Adrenérgicos beta/farmacología , Glicina/análogos & derivados , Glicina/farmacología , Agonistas Adrenérgicos beta/síntesis química , Animales , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Glicina/síntesis química , Glicina/química , Haplorrinos , Humanos , Metilación , Receptores Adrenérgicos beta 3/metabolismo , Estereoisomerismo , Relación Estructura-Actividad
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