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1.
Anal Biochem ; 420(1): 26-32, 2012 Jan 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-21893022

RESUMEN

Perturbation of the tubulin/microtubule dynamic in cells is perhaps the single most important mode of action of anticancer drugs. Standard methods for identifying and evaluating compounds for their ability to alter tubulin polymerization are low throughput, labor intensive, expensive, or make their assessment in vitro. Here we report a method to rapidly quantify the extent of tubulin polymerization in whole cells using flow cytometry, and we use this technique to evaluate compounds that stabilize and destabilize microtubule formation. This facile method is useful for conveniently, quantitatively, and cost-effectively comparing small molecules that perturb tubulin polymerization.


Asunto(s)
Citotoxinas/farmacología , Citometría de Flujo/métodos , Microtúbulos/metabolismo , Tubulina (Proteína)/análisis , Tubulina (Proteína)/metabolismo , Evaluación Preclínica de Medicamentos/métodos , Células HeLa , Ensayos Analíticos de Alto Rendimiento , Humanos , Microtúbulos/efectos de los fármacos
2.
Org Lett ; 11(10): 2217-8, 2009 May 21.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-19366191

RESUMEN

A concise, biomimetic synthesis of the antifungal and antispasmodic natural product (+)-davanone is described. The key stereoselective reactions are a Sharpless asymmetric epoxidation, a thiazolium-catalyzed esterification, and a palladium-mediated cyclization. All carbons are derived from isoprene units and no protecting groups are used, permitting an atom- and redox-economical synthesis.


Asunto(s)
Antifúngicos/síntesis química , Productos Biológicos/síntesis química , Parasimpatolíticos/síntesis química , Sesquiterpenos/síntesis química , Antifúngicos/química , Artemisia/química , Productos Biológicos/química , Catálisis , Ciclización , Esterificación , Estructura Molecular , Oxidación-Reducción , Paladio/química , Parasimpatolíticos/química , Sesquiterpenos/química , Estereoisomerismo , Tiazoles/química
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