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1.
Mol Cell Endocrinol ; 376(1-2): 107-13, 2013 Aug 25.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-23791815

RESUMEN

Retinoids have been used as therapeutics for diverse skin diseases, but their side effects limit clinical usage. Here, we report that extracts of two soybeans, Glycine max and Rhynchosia nulubilis, and their ethyl acetate fractions increased the transcriptional activity of retinoic acid receptors (RARs), and that daidzin and genistin were the major constituents of the active fractions. Daidzin and its aglycone, daidzein, induced transcriptional activity of RAR and RARγ. FRET analysis demonstrated that daidzein, but not daidzin, bound both RAR and RARγ with EC50 values of 28µM and 40µM, respectively. Daidzein increased expression of mRNA of RARγ through direct binding of RAR and recruitment of p300 to the RARγ2 promoter. Further, mRNA and gelatinolytic activity of matrix metalloproteinase-9 were decreased by daidzein in HaCaT cells. Together, these results indicate that daidzein functions as a ligand of RAR that could be a candidate therapeutic for skin diseases.


Asunto(s)
Glycine max/química , Inhibidores de Crecimiento/farmacología , Isoflavonas/farmacología , Queratinocitos/efectos de los fármacos , Metaloproteinasa 9 de la Matriz/metabolismo , ARN Mensajero/metabolismo , Receptores de Ácido Retinoico/química , Sitios de Unión , Línea Celular , Proteína p300 Asociada a E1A/genética , Proteína p300 Asociada a E1A/metabolismo , Expresión Génica/efectos de los fármacos , Inhibidores de Crecimiento/química , Inhibidores de Crecimiento/aislamiento & purificación , Humanos , Isoflavonas/química , Isoflavonas/aislamiento & purificación , Queratinocitos/citología , Queratinocitos/metabolismo , Ligandos , Metaloproteinasa 9 de la Matriz/genética , Simulación del Acoplamiento Molecular , Extractos Vegetales/química , Regiones Promotoras Genéticas , Unión Proteica , ARN Mensajero/genética , Receptores de Ácido Retinoico/genética , Receptores de Ácido Retinoico/metabolismo , Activación Transcripcional/efectos de los fármacos , Receptor de Ácido Retinoico gamma
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