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Virol J ; 9: 305, 2012 Dec 11.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-23231773

RESUMEN

BACKGROUND: Despite the effectiveness of highly active antiretroviral therapy (HAART), there remains an urgent need to develop new human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) inhibitors with better pharmacokinetic properties that are well tolerated, and that block common drug resistant virus strains. METHODS: Here we screened an in-house small molecule library for novel inhibitors of HIV-1 replication. RESULTS: An active compound containing a 3-aminoimidazo[1,2-a]pyridine scaffold was identified and quantitatively characterized as a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI). CONCLUSIONS: The potency of this compound coupled with its inexpensive chemical synthesis and tractability for downstream SAR analysis make this inhibitor a suitable lead candidate for further development as an antiviral drug.


Asunto(s)
Fármacos Anti-VIH/farmacología , Infecciones por VIH/virología , Transcriptasa Inversa del VIH/antagonistas & inhibidores , VIH-1/efectos de los fármacos , Imidazoles/farmacología , Pirazinas/farmacología , Inhibidores de la Transcriptasa Inversa/farmacología , Fármacos Anti-VIH/química , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Infecciones por VIH/tratamiento farmacológico , Transcriptasa Inversa del VIH/metabolismo , VIH-1/enzimología , VIH-1/fisiología , Humanos , Imidazoles/química , Pirazinas/química , Inhibidores de la Transcriptasa Inversa/química , Bibliotecas de Moléculas Pequeñas/farmacología
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