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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 19(15): 4250-4, 2009 Aug 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-19505826

RESUMEN

We report the design, synthesis and evaluation of a family of ca 50 phosphoramidate ProTides of the potent anti-HCV compound 4'-azidocytidine (R1479), with variation on the ester, amino acid and aryl moiety of the ProTide. Sub-muM inhibitors of HCV emerge. The compounds are all non-cytotoxic in the replicon assay. We herein report detailed SARs for each of the regions of the ProTide.


Asunto(s)
Antivirales/síntesis química , Química Farmacéutica/métodos , Citidina/análogos & derivados , Hepacivirus/metabolismo , Hepatitis C/tratamiento farmacológico , Tecnología Farmacéutica/métodos , Aminoácidos/química , Antivirales/farmacología , Citidina/síntesis química , Citidina/farmacología , Diseño de Fármacos , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Humanos , Modelos Químicos , Profármacos , Replicón/efectos de los fármacos , Replicación Viral
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