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Molecules ; 24(3)2019 Feb 10.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-30744161

RESUMEN

One of the key stages in the development of new therapies in the treatment of toxoplasmosis is the identification of new non-toxic small molecules with high specificity to Toxoplasma gondii. In the search for such structures, thiosemicarbazide-based compounds have emerged as a novel and promising leads. Here, a series of imidazole-thiosemicarbazides with suitable properties for CNS penetration was evaluated to determine the structural requirements needed for potent anti-Toxoplasma gondii activity. The best 4-arylthiosemicarbazides 3 and 4 showed much higher potency when compared to sulfadiazine at concentrations that are non-toxic to the host cells, indicating a high selectivity of their anti-toxoplasma activity.


Asunto(s)
Antiparasitarios/farmacología , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Semicarbacidas/farmacología , Toxoplasma/efectos de los fármacos , Animales , Antiparasitarios/química , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Evaluación Preclínica de Medicamentos/métodos , Humanos , Concentración 50 Inhibidora , Modelos Moleculares , Conformación Molecular , Estructura Molecular , Pruebas de Sensibilidad Parasitaria , Semicarbacidas/química , Relación Estructura-Actividad , Toxoplasmosis/tratamiento farmacológico , Toxoplasmosis/parasitología
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