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1.
J Med Chem ; 55(6): 2769-79, 2012 Mar 22.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-22339404

RESUMEN

Hypolipidemic and antiobesity effects of the newly synthesized indole-based fibrates were evaluated in Triton WR-1339 and high fat diet (HFD)-induced hyperlipidemic rats. Preliminary screening of all the synthesized compounds was done by using an acute model (Triton model), in which compounds 3f and 3l showed significant antidyslipidemic activity. Furthermore, these compounds 3f and 3l were found to induce significant weight loss in the visceral fat mass of HFD-fed hyperlipidemic rats without affecting the normal feeding behavior. Histological examination of the liver of rats supplemented with 3f and 3l revealed a significant decrease in steatosis when compared to the effect of the standard drug fenofibrate. Additional effects such as an increase in lecithin cholesterol acyl-transferase (LCAT) enzyme level and increased receptor mediated catabolism of I(131)-low density lipoproteins (LDL) confirm and reinforce the efficacy of both of these compounds as a new class of dual-acting hypolipidemic and antiobesity agents.


Asunto(s)
Fármacos Antiobesidad/síntesis química , Butiratos/síntesis química , Ácidos Fíbricos/síntesis química , Hipolipemiantes/síntesis química , Indoles/síntesis química , Propionatos/síntesis química , Animales , Fármacos Antiobesidad/química , Fármacos Antiobesidad/farmacología , Ácidos y Sales Biliares/metabolismo , Butiratos/química , Butiratos/farmacología , Grasas de la Dieta , Hígado Graso/prevención & control , Heces/química , Conducta Alimentaria/efectos de los fármacos , Ácidos Fíbricos/química , Ácidos Fíbricos/farmacología , Hiperlipidemias/tratamiento farmacológico , Hiperlipidemias/etiología , Hipolipemiantes/química , Hipolipemiantes/farmacología , Indoles/química , Indoles/farmacología , Grasa Intraabdominal/efectos de los fármacos , Lipoproteínas LDL/sangre , Hígado/efectos de los fármacos , Hígado/patología , Masculino , Fosfatidilcolina-Esterol O-Aciltransferasa/metabolismo , Propionatos/química , Propionatos/farmacología , Ratas , Relación Estructura-Actividad , Pérdida de Peso/efectos de los fármacos
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