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Molecules ; 25(24)2020 Dec 14.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-33327368

RESUMO

Qin Pi (Fraxinus chinensis Roxb.) is commercially used in healthcare products for the improvement of intestinal function and gouty arthritis in many countries. Three new secoiridoid glucosides, (8E)-4''-O-methylligstroside (1), (8E)-4''-O-methyldemethylligstroside (2), and 3'',4''-di-O-methyl-demethyloleuropein (3), have been isolated from the stem bark of Fraxinus chinensis, together with 23 known compounds (4-26). The structures of the new compounds were established by spectroscopic analyses (1D, 2D NMR, IR, UV, and HRESIMS). Among the isolated compounds, (8E)-4''-O-methylligstroside (1), (8E)-4''-O-methyldemethylligstroside (2), 3'',4''-di-O-methyldemethyloleuropein (3), oleuropein (6), aesculetin (9), isoscopoletin (11), aesculetin dimethyl ester (12), fraxetin (14), tyrosol (21), 4-hydroxyphenethyl acetate (22), and (+)-pinoresinol (24) exhibited inhibition (IC50 ≤ 7.65 µg/mL) of superoxide anion generation by human neutrophils in response to formyl-L-methionyl-L-leuckyl-L-phenylalanine/cytochalasin B (fMLP/CB). Compounds 1, 9, 11, 14, 21, and 22 inhibited fMLP/CB-induced elastase release with IC50 ≤ 3.23 µg/mL. In addition, compounds 2, 9, 11, 14, and 21 showed potent inhibition with IC50 values ≤ 27.11 µM, against lipopolysaccharide (LPS)-induced nitric oxide (NO) generation. The well-known proinflammatory cytokines, tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and interleukin 6 (IL-6), were also inhibited by compounds 1, 9, and 14. Compounds 1, 9, and 14 displayed an anti-inflammatory effect against NO, TNF-α, and IL-6 through the inhibition of activation of MAPKs and IκBα in LPS-activated macrophages. In addition, compounds 1, 9, and 14 stimulated anti-inflammatory M2 phenotype by elevating the expression of arginase 1 and Krüppel-like factor 4 (KLF4). The above results suggested that compounds 1, 9, and 14 could be considered as potential compounds for further development of NO production-targeted anti-inflammatory agents.


Assuntos
Anti-Inflamatórios/farmacologia , Fraxinus/química , Regulação da Expressão Gênica/efeitos dos fármacos , Glucosídeos Iridoides/farmacologia , Casca de Planta/química , Animais , Anti-Inflamatórios/química , Anti-Inflamatórios/classificação , Anti-Inflamatórios/isolamento & purificação , Citocalasina B/antagonistas & inibidores , Citocalasina B/farmacologia , Regulação da Expressão Gênica/imunologia , Humanos , Interleucina-6/genética , Interleucina-6/imunologia , Glucosídeos Iridoides/química , Glucosídeos Iridoides/classificação , Glucosídeos Iridoides/isolamento & purificação , Fator 4 Semelhante a Kruppel , Fatores de Transcrição Kruppel-Like/genética , Fatores de Transcrição Kruppel-Like/imunologia , Elastase de Leucócito/imunologia , Elastase de Leucócito/metabolismo , Lipopolissacarídeos/antagonistas & inibidores , Lipopolissacarídeos/farmacologia , MAP Quinase Quinase 4/genética , MAP Quinase Quinase 4/imunologia , Camundongos , Estrutura Molecular , N-Formilmetionina Leucil-Fenilalanina/antagonistas & inibidores , N-Formilmetionina Leucil-Fenilalanina/farmacologia , Inibidor de NF-kappaB alfa/genética , Inibidor de NF-kappaB alfa/imunologia , Neutrófilos/citologia , Neutrófilos/efeitos dos fármacos , Neutrófilos/imunologia , Óxido Nítrico/antagonistas & inibidores , Óxido Nítrico/metabolismo , Extratos Vegetais/química , Cultura Primária de Células , Células RAW 264.7 , Relação Estrutura-Atividade , Superóxidos/antagonistas & inibidores , Superóxidos/metabolismo , Fator de Necrose Tumoral alfa/genética , Fator de Necrose Tumoral alfa/imunologia , Proteínas Quinases p38 Ativadas por Mitógeno/genética , Proteínas Quinases p38 Ativadas por Mitógeno/imunologia
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