Your browser doesn't support javascript.
loading
Mostrar: 20 | 50 | 100
Resultados 1 - 1 de 1
Filtrar
Mais filtros

Base de dados
Ano de publicação
Tipo de documento
País de afiliação
Intervalo de ano de publicação
1.
Bioorg Med Chem Lett ; 24(4): 1232-5, 2014 Feb 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-24440298

RESUMO

The parasite Toxoplasma gondii can lead to toxoplasmosis in those who are immunocompromised. To combat the infection, the enzyme responsible for nucleotide synthesis thymidylate synthase-dihydrofolate reductase (TS-DHFR) is a suitable drug target. We have used virtual screening to determine novel allosteric inhibitors at the interface between the two TS domains. Selected compounds from virtual screening inhibited TS activity. Thus, these results show that allosteric inhibition by small drug-like molecules can occur in T. gondii TS-DHFR and pave the way for new and potent species-specific inhibitors.


Assuntos
Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Complexos Multienzimáticos/antagonistas & inibidores , Timidilato Sintase/antagonistas & inibidores , Toxoplasma/enzimologia , Regulação Alostérica/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/química , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Complexos Multienzimáticos/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade , Tetra-Hidrofolato Desidrogenase/metabolismo , Timidilato Sintase/metabolismo
SELEÇÃO DE REFERÊNCIAS
DETALHE DA PESQUISA