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Bioorg Med Chem Lett ; 11(18): 2475-9, 2001 Sep 17.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-11549450

RESUMO

(2S)-2-(3-Chlorophenyl)-1-[N-(methyl)-N-(phenylsulfonyl)amino]-4-[spiro(2,3-dihydrobenzthiophene-3,4'-piperidin-1'-yl)]butane S-oxide (1b) has been identified as a potent CCR5 antagonist having an IC50=10 nM. Herein, structure-activity relationship studies of non-spiro piperidines are described, which led to the discovery of 4-(N-(alkyl)-N-(benzyloxycarbonyl)amino)piperidine derivatives (3-5) as potent CCR5 antagonists.


Assuntos
Fármacos Anti-HIV/química , Fármacos Anti-HIV/farmacologia , Butanos/química , Butanos/síntese química , Butanos/farmacologia , Antagonistas dos Receptores CCR5 , Piperidinas/química , Piperidinas/farmacologia , Animais , Células Cultivadas , Cricetinae , Desenho de Fármacos , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , HIV-1/efeitos dos fármacos , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Neutrófilos/efeitos dos fármacos , Neutrófilos/virologia , Relação Estrutura-Atividade
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