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Bioorg Med Chem ; 15(22): 7098-107, 2007 Nov 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-17804246

RESUMO

We present efficient syntheses of serofendic acids A and B (SA-A and SA-B), novel neuroprotective substances isolated from fetal calf serum. Biological and pharmacological evaluation showed that SA-A and SA-B have potent protective action against glutamate-induced neurotoxicity, but do not interact directly with glutamate receptors. A pharmacokinetic study showed that they have good oral bioavailability in rats. The results indicate that SA-A and SA-B are potential lead compounds for candidate drugs to treat various neurological disorders.


Assuntos
Diterpenos/síntese química , Diterpenos/farmacologia , Fármacos Neuroprotetores/síntese química , Fármacos Neuroprotetores/farmacologia , Administração Oral , Animais , Bovinos , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Células Cultivadas , Córtex Cerebral/citologia , Cristalografia por Raios X , Diterpenos/administração & dosagem , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Sangue Fetal/química , Ácido Glutâmico/toxicidade , Injeções Intravenosas , Modelos Moleculares , Conformação Molecular , Neurônios/citologia , Neurônios/efeitos dos fármacos , Fármacos Neuroprotetores/administração & dosagem , Ratos , Ratos Sprague-Dawley , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade , Distribuição Tecidual
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