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Antagonists of the human CCR5 receptor as anti-HIV-1 agents. Part 4: synthesis and structure-activity relationships for 1-[N-(methyl)-N-(phenylsulfonyl)amino]-2-(phenyl)-4-(4-(N-(alkyl)-N-(benzyloxycarbonyl)amino)piperidin-1-yl)butanes.

Finke, P E; Oates, B; Mills, S G; MacCoss, M; Malkowitz, L; Springer, M S; Gould, S L; DeMartino, J A; Carella, A; Carver, G; Holmes, K; Danzeisen, R; Hazuda, D; Kessler, J; Lineberger, J; Miller, M; Schleif, W A; Emini, E A.

Bioorg Med Chem Lett ; 11(18): 2475-9, 2001 Sep 17.

Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-11549450

RESUMO

(2S)-2-(3-Chlorophenyl)-1-[N-(methyl)-N-(phenylsulfonyl)amino]-4-[spiro(2,3-dihydrobenzthiophene-3,4'-piperidin-1'-yl)]butane S-oxide (1b) has been identified as a potent CCR5 antagonist having an IC50=10 nM. Herein, structure-activity relationship studies of non-spiro piperidines are described, which led to the discovery of 4-(N-(alkyl)-N-(benzyloxycarbonyl)amino)piperidine derivatives (3-5) as potent CCR5 antagonists.

Assuntos

Fármacos Anti-HIV/química , Fármacos Anti-HIV/farmacologia , Butanos/química , Butanos/síntese química , Butanos/farmacologia , Antagonistas dos Receptores CCR5 , Piperidinas/química , Piperidinas/farmacologia , Animais , Células Cultivadas , Cricetinae , Desenho de Fármacos , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , HIV-1/efeitos dos fármacos , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Neutrófilos/efeitos dos fármacos , Neutrófilos/virologia , Relação Estrutura-Atividade

Optimization of a fed-batch process for production of a recombinant antibody.

Robinson, D K; Seamans, T C; Gould, S L; DiStefano, D J; Chan, C P; Lee, D K; Bibila, T; Glazomitsky, K; Munshi, S; Daugherty, B.

Ann N Y Acad Sci ; 745: 285-96, 1994 Nov 30.

Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-7832519

Assuntos

Anticorpos Monoclonais/biossíntese , Técnicas de Cultura/métodos , Anticorpos Anti-HIV/biossíntese , Proteína gp120 do Envelope de HIV/imunologia , Cadeias Pesadas de Imunoglobulinas/biossíntese , Cadeias Leves de Imunoglobulina/biossíntese , Proteínas Recombinantes de Fusão/biossíntese , Aminoácidos/análise , Animais , Anticorpos Monoclonais/genética , Citomegalovirus/genética , DNA Complementar/genética , Regulação da Expressão Gênica/efeitos dos fármacos , Genes Reporter , Genes Sintéticos , Vetores Genéticos , Glutamato-Amônia Ligase/biossíntese , Glutamato-Amônia Ligase/genética , Anticorpos Anti-HIV/genética , Humanos , Cadeias Pesadas de Imunoglobulinas/genética , Cadeias Leves de Imunoglobulina/genética , Camundongos , Plasmocitoma/patologia , Regiões Promotoras Genéticas , Proteínas Recombinantes de Fusão/genética , Células Tumorais Cultivadas

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