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Nat Methods ; 13(10): 883-889, 2016 10.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-27617390

RESUMO

Phenotype-based small-molecule screening is a powerful method to identify molecules that regulate cellular functions. However, such screens are generally performed in vitro under conditions that do not necessarily model complex physiological conditions or disease states. Here, we use molecular cell barcoding to enable direct in vivo phenotypic screening of small-molecule libraries. The multiplexed nature of this approach allows rapid in vivo analysis of hundreds to thousands of compounds. Using this platform, we screened >700 covalent inhibitors directed toward hydrolases for their effect on pancreatic cancer metastatic seeding. We identified multiple hits and confirmed the relevant target of one compound as the lipase ABHD6. Pharmacological and genetic studies confirmed the role of this enzyme as a regulator of metastatic fitness. Our results highlight the applicability of this multiplexed screening platform for investigating complex processes in vivo.


Assuntos
Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/métodos , Ensaios de Triagem em Larga Escala/métodos , Imagem Molecular/métodos , Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacologia , Animais , Adesão Celular/efeitos dos fármacos , Linhagem Celular Tumoral , Movimento Celular/efeitos dos fármacos , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Técnicas de Silenciamento de Genes , Humanos , Neoplasias Hepáticas/metabolismo , Neoplasias Hepáticas/secundário , Camundongos , Camundongos SCID , Monoacilglicerol Lipases/antagonistas & inibidores , Monoacilglicerol Lipases/genética , Transplante de Neoplasias , Neoplasias Pancreáticas/metabolismo , Neoplasias Pancreáticas/patologia
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