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ChemMedChem ; 13(4): 321-337, 2018 02 20.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29327456

RESUMO

With possible implications in multiple autoimmune diseases, the retinoic acid receptor-related orphan receptor RORγ has become a sought-after target in the pharmaceutical industry. Herein are described the efforts to identify a potent RORγ inverse agonist compatible with topical application for the treatment of skin diseases. These efforts culminated in the discovery of N-(2,4-dimethylphenyl)-N-isobutyl-2-oxo-1-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazole-5-sulfonamide (CD12681), a potent inverse agonist with in vivo activity in an IL-23-induced mouse skin inflammation model.


Assuntos
Membro 3 do Grupo F da Subfamília 1 de Receptores Nucleares/agonistas , Psoríase/tratamento farmacológico , Sulfonamidas/química , Administração Tópica , Animais , Modelos Animais de Doenças , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Agonismo Inverso de Drogas , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Interleucina-17/metabolismo , Interleucina-23/farmacologia , Queratinócitos/citologia , Queratinócitos/efeitos dos fármacos , Queratinócitos/metabolismo , Camundongos , Camundongos Endogâmicos BALB C , Membro 3 do Grupo F da Subfamília 1 de Receptores Nucleares/metabolismo , Psoríase/patologia , Dermatopatias/induzido quimicamente , Dermatopatias/tratamento farmacológico , Dermatopatias/patologia , Relação Estrutura-Atividade , Sulfonamidas/metabolismo , Sulfonamidas/uso terapêutico , Células Th17/citologia , Células Th17/efeitos dos fármacos , Células Th17/metabolismo
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