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1.
Bioorg Med Chem ; 25(17): 4829-4834, 2017 09 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-28760530

RESUMO

Eurycomanone (1) and 13ß,21-epoxyeurycomanone (2) were isolated from Eurycoma longifolia for studies of lipolytic activity. Compound 1 enhanced lipolysis in adipocytes with an EC50 of 14.6µM, while its epoxy derivate, compound 2, had a stronger activity with an EC50 of 8.6µM. Based on molecular mechanistic study using several specific inhibitors to lipolytic signaling pathways, it was found that PKA inhibitor totally diminished the lipolytic activity of 1 and 2. Further immunoblotting analysis confirmed the activation of phosphorylated PKA by both 1 and 2. With the growing need to develop new anti-obesity agents, eurycomanone and its epoxy derivate can be used as promising lead compounds to target lipid catabolism.


Assuntos
Fármacos Antiobesidade/química , Compostos de Epóxi/química , Eurycoma/química , Extratos Vegetais/química , Quassinas/química , Adipócitos/citologia , Adipócitos/efeitos dos fármacos , Adipócitos/metabolismo , Animais , Fármacos Antiobesidade/isolamento & purificação , Fármacos Antiobesidade/farmacologia , Linhagem Celular , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Proteínas Quinases Dependentes de AMP Cíclico/metabolismo , Eurycoma/metabolismo , Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular/química , Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular/isolamento & purificação , Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular/farmacologia , Lipólise/efeitos dos fármacos , Camundongos , Extratos Vegetais/isolamento & purificação , Extratos Vegetais/farmacologia , Raízes de Plantas/química , Raízes de Plantas/metabolismo , Quassinas/isolamento & purificação , Quassinas/farmacologia , Transdução de Sinais/efeitos dos fármacos
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