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Development ; 146(14)2019 07 24.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-31142539

RESUMO

An early step in pancreas development is marked by the expression of the transcription factor Pdx1 within the pancreatic endoderm, where it is required for the specification of all endocrine cell types. Subsequently, Pdx1 expression becomes restricted to the ß-cell lineage, where it plays a central role in ß-cell function. This pivotal role of Pdx1 at various stages of pancreas development makes it an attractive target to enhance pancreatic ß-cell differentiation and increase ß-cell function. In this study, we used a newly generated zebrafish reporter to screen over 8000 small molecules for modulators of pdx1 expression. We found four hit compounds and validated their efficacy at different stages of pancreas development. Notably, valproic acid treatment increased pancreatic endoderm formation, while inhibition of TGFß signaling led to α-cell to ß-cell transdifferentiation. HC toxin, another HDAC inhibitor, enhances ß-cell function in primary mouse and human islets. Thus, using a whole organism screening strategy, this study identified new pdx1 expression modulators that can be used to influence different steps in pancreas and ß-cell development.


Assuntos
Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/métodos , Ilhotas Pancreáticas/embriologia , Modelos Animais , Organogênese/efeitos dos fármacos , Bibliotecas de Moléculas Pequenas/análise , Peixe-Zebra , Animais , Animais Geneticamente Modificados , Células COS , Diferenciação Celular/efeitos dos fármacos , Diferenciação Celular/fisiologia , Transdiferenciação Celular/efeitos dos fármacos , Transdiferenciação Celular/genética , Células Cultivadas , Chlorocebus aethiops , Embrião não Mamífero , Regulação da Expressão Gênica no Desenvolvimento/efeitos dos fármacos , Inibidores de Histona Desacetilases/isolamento & purificação , Inibidores de Histona Desacetilases/farmacologia , Proteínas de Homeodomínio/genética , Proteínas de Homeodomínio/metabolismo , Humanos , Células Secretoras de Insulina/citologia , Células Secretoras de Insulina/efeitos dos fármacos , Células Secretoras de Insulina/fisiologia , Ilhotas Pancreáticas/efeitos dos fármacos , Ilhotas Pancreáticas/crescimento & desenvolvimento , Ilhotas Pancreáticas/metabolismo , Camundongos , Camundongos Endogâmicos C57BL , Organogênese/genética , Bibliotecas de Moléculas Pequenas/isolamento & purificação , Transativadores/genética , Transativadores/metabolismo , Ácido Valproico/isolamento & purificação , Ácido Valproico/farmacologia , Peixe-Zebra/embriologia , Peixe-Zebra/genética
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