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J Med Chem ; 65(3): 2225-2237, 2022 02 10.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-34994554

RESUMO

The clinical success of cisplatin ushered in a new era of the application of metallodrugs. When it comes to practice, however, drug resistance, tumor recurrence, and drug systemic toxicity make it implausible to completely heal the patients. Herein, we successfully transform an electron acceptor [1, 2, 5]thiadiazolo[3,4-g]quinoxaline into a novel second near-infrared (NIR-II) fluorophore H7. After PEGylation and chelation, HL-PEG2k exhibits a wavelength bathochromic shift, enhanced photothermal conversion efficiency (41.77%), and an antineoplastic effect against glioma. Its potential for in vivo tumor tracking and image-guided chemo-photothermal therapy is explored. High levels of uptake and high-resolution NIR-II imaging results are thereafter obtained. The hyperthermia effect could disrupt the lysosomal membranes, which in turn aggravate the mitochondria dysfunction, arrest the cell cycle in the G2 phase, and finally lead to cancer cell apoptosis. HL-PEG2k displays a superior biocompatibility and thus can be a potential theranostic platform to combat the growth and recurrence of tumors.


Assuntos
Complexos de Coordenação/química , Raios Infravermelhos , Rutênio/química , Apoptose/efeitos dos fármacos , Materiais Biocompatíveis/química , Materiais Biocompatíveis/farmacologia , Materiais Biocompatíveis/uso terapêutico , Linhagem Celular Tumoral , Complexos de Coordenação/farmacologia , Complexos de Coordenação/uso terapêutico , Desenho de Fármacos , Corantes Fluorescentes/química , Corantes Fluorescentes/farmacologia , Corantes Fluorescentes/uso terapêutico , Pontos de Checagem da Fase G2 do Ciclo Celular/efeitos dos fármacos , Humanos , Hipertermia Induzida , Neoplasias/diagnóstico por imagem , Neoplasias/tratamento farmacológico , Neoplasias/terapia , Fenazinas/química , Terapia Fototérmica/métodos , Polietilenoglicóis/química , Teoria Quântica , Espectroscopia de Luz Próxima ao Infravermelho
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