1.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(24): 7479-82, 2010 Dec 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-21106456
RESUMO
A series of novel biphenyl pyrazole dicarboxamides were identified as potential sodium channel blockers for treatment of neuropathic pain. Compound 20 had outstanding efficacy in the Chung rat spinal nerve ligation (SNL) model of neuropathic pain.
Assuntos
Compostos de Bifenilo/química , Neuralgia/tratamento farmacológico , Pirazóis/química , Bloqueadores dos Canais de Sódio/química , Canais de Sódio/química , Animais , Compostos de Bifenilo/síntese química , Compostos de Bifenilo/uso terapêutico , Cães , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Humanos , Camundongos , Microssomos Hepáticos/metabolismo , Atividade Motora/efeitos dos fármacos , Pirazóis/farmacocinética , Pirazóis/uso terapêutico , Ratos , Bloqueadores dos Canais de Sódio/farmacocinética , Bloqueadores dos Canais de Sódio/uso terapêutico , Canais de Sódio/metabolismo
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(22): 6172-7, 2007 Nov 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-17889534
RESUMO
A series of benzazepinones were synthesized and evaluated as hNa(v)1.7 sodium channel blockers. Several compounds from this series displayed good oral bioavailability and exposure and were efficacious in a rat model of neuropathic pain.