1.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(8): 995-1000, 2019 04 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-30792038
RESUMO
Oxadiazole replacement of an amide linkage in an RARα agonist template 1, followed by lead optimisation, has produced a highly potent and selective RARß agonist 4-(5-(4,7-dimethylbenzofuran-2-yl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzoic acid (10) with good oral bioavailability in the rat and dog. This molecule increases neurite outgrowth in vitro and induces sensory axon regrowth in vivo in a rodent model of avulsion and crush injury, and thus has the potential for the treatment of nerve injury.
Assuntos
Oxidiazóis/química , Receptores do Ácido Retinoico/agonistas , Administração Oral , Animais , Cães , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Meia-Vida , Locomoção/efeitos dos fármacos , Células Madin Darby de Rim Canino , Crescimento Neuronal/efeitos dos fármacos , Traumatismos do Nervo Óptico/tratamento farmacológico , Oxidiazóis/farmacocinética , Oxidiazóis/farmacologia , Ratos , Receptores do Ácido Retinoico/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade
2.
Int J Law Psychiatry
; 27(3): 249-63, 2004.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15177993