RESUMO
New amino acid derivatives of glycyrrhizic acid and its methyl ester were selectively synthesized using active N-succinimide esters. The compounds with residues of glycine ethyl ester and alanine methyl and butyl esters increased the level of agglutinins and hemolysins in blood serum of mice two- to threefold in comparison with the control upon parenteral administration at a dose of 2 mg/kg for 14 days. The English version of the paper: Russian Journal of Bioorganic Chemistry, 2004, vol. 30, no. 2; see also http://www.maik.ru.
Assuntos
Adjuvantes Imunológicos/síntese química , Adjuvantes Imunológicos/farmacologia , Glicopeptídeos/química , Ácido Glicirrízico/síntese química , Ácido Glicirrízico/farmacologia , Adjuvantes Imunológicos/química , Animais , Éteres/química , Ácido Glicirrízico/química , CamundongosRESUMO
New cysteine-containing derivatives of glycyrrhizic acid were synthesized by its coupling with Cys(Bzl) esters or the Cys(Bzl)-Val-OBu(t) dipeptide by the active ester method (DCC/HOSu) or by Woodward's reagent K. The derivatives with Cys(Bzl) and Cys(Bzl)-Val residues attached to the carbohydrate part of the molecule stimulated the primary immune response and the reaction of delayed-type hypersensitivity in mice at a dose of 2 mg/kg. The English version of the paper: Russian Journal of Bioorganic Chemistry, 2004, vol. 30, no. 1; see also http://www.maik.ru.
Assuntos
Adjuvantes Imunológicos/síntese química , Cisteína/química , Glicopeptídeos/síntese química , Ácido Glicirrízico/química , Adjuvantes Imunológicos/química , Adjuvantes Imunológicos/farmacologia , Glicopeptídeos/química , Glicopeptídeos/farmacologia , Ressonância Magnética Nuclear BiomolecularRESUMO
A phytopreparation from lucerne (Medicago sativa) was studied with respect to the acute and chronic toxicity and the action upon the cellular genetic mechanism. It was found that the preparation belongs to the group of practically nontoxic properties.
Assuntos
Medicago sativa/toxicidade , Animais , Células Cultivadas , Cães , Relação Dose-Resposta a Droga , Fígado/efeitos dos fármacos , Fígado/metabolismo , Fígado/patologia , Camundongos , Testes de Mutagenicidade/estatística & dados numéricos , Pomadas , Extratos Vegetais/toxicidade , Coelhos , Ratos , Testes Cutâneos/estatística & dados numéricos , Soluções , Comprimidos , Teratogênicos/toxicidade , Fatores de TempoRESUMO
The specific activity of new drug forms (tablets, suppositories, ointments) of dubinal was studies on models of ischemic damage to the heart, toxic hepatitis, aseptic inflammation, damage to the skin and mucosa of the large intestine. It was found that the drug forms under study possessed a cardioprotective, hepatoprotective, anti-inflammatory, and wound-healing effect. This may serve as a prerequisite to their further clinical study.
Assuntos
Antioxidantes/administração & dosagem , Hidroxitolueno Butilado/administração & dosagem , Animais , Assepsia , Intoxicação por Tetracloreto de Carbono/complicações , Intoxicação por Tetracloreto de Carbono/tratamento farmacológico , Doença Hepática Induzida por Substâncias e Drogas/tratamento farmacológico , Doença Hepática Induzida por Substâncias e Drogas/etiologia , Modelos Animais de Doenças , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Inflamação/induzido quimicamente , Inflamação/tratamento farmacológico , Enteropatias/tratamento farmacológico , Camundongos , Infarto do Miocárdio/tratamento farmacológico , Infarto do Miocárdio/etiologia , Miocardite/induzido quimicamente , Miocardite/tratamento farmacológico , Pomadas , Ratos , Supositórios , Comprimidos , Fatores de Tempo , Úlcera/tratamento farmacológicoRESUMO
The effect of eracond on some parameters of immunity and allergic reactions was studied in experiments on mice and guinea pigs. The drug was found to possess an immunomodulating effect.
Assuntos
Adjuvantes Imunológicos/farmacologia , Medicago sativa/química , Animais , Formação de Anticorpos/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Cobaias , Imunidade Celular/efeitos dos fármacos , Imunização , Masculino , Camundongos , Camundongos Endogâmicos CBA , Anafilaxia Cutânea Passiva/efeitos dos fármacos , Extratos Vegetais/farmacologiaRESUMO
The experiments on rats with toxic hepatic damage induced by tetrachloromethane have shown that the derivatives of glycyrrhizinic acid (5NGA) promote a decrease in the rate of lipid peroxide oxygenation in the hepatic tissue homogenate and the blood serum, in the inhibition of organospecific enzyme activity (BHMT, ALT, AST) and increase in choleresis. The data obtained testify to the hepatoprotective activity of the derivatives of glycyrrhizinic acid.
Assuntos
Colagogos e Coleréticos/uso terapêutico , Ácido Glicirretínico/análogos & derivados , Fígado/efeitos dos fármacos , Animais , Intoxicação por Tetracloreto de Carbono/complicações , Intoxicação por Tetracloreto de Carbono/tratamento farmacológico , Doença Hepática Induzida por Substâncias e Drogas/tratamento farmacológico , Doença Hepática Induzida por Substâncias e Drogas/etiologia , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Flavonoides/uso terapêutico , Ácido Glicirretínico/uso terapêutico , Ácido Glicirrízico , Camundongos , Extratos Vegetais/uso terapêutico , Prednisolona/uso terapêutico , Ratos , Ratos Wistar , Silimarina/uso terapêutico , Fatores de TempoRESUMO
Three triterpene glycopeptides, glycyrrhizic acid monomethly ester derivatives containing peptide fragment of N-acetylmuramoyldipeptide and its analogues, are synthesized. They possess high prednizolone-like antiinflammatory activity and display pronounced stimulative effect on humoral factors of immunity.
Assuntos
Adjuvantes Imunológicos/síntese química , Anti-Inflamatórios não Esteroides/síntese química , Glicopeptídeos/síntese química , Ácido Glicirretínico/análogos & derivados , Aglutininas/análise , Animais , Formação de Anticorpos , Fenômenos Químicos , Química , Glicopeptídeos/farmacologia , Ácido Glicirrízico , Camundongos , Tamanho do Órgão/efeitos dos fármacos , RatosRESUMO
In experiments on rats with alloxan diabetes efficacy of amidopyrine, acetylsalicylic acid, methyluracil, butadione and brufen in experimental inflammation was shown. The antiinflammatory drugs under study were found to have various effects on insulin and glucose blood levels in intact rats and those with diabetes. The increase in glucose content under the influence of methyluracil is presumably connected with the elevation of somatotrophic hormone blood level. Acetylsalicylic acid and butadione reduce the content of somatotrophic hormone. Methyluracil potentiates antiexudative effects of acetylsalicylic acid and amidopyrine.
Assuntos
Anti-Inflamatórios/uso terapêutico , Diabetes Mellitus Experimental/tratamento farmacológico , Animais , Glicemia/análise , Diabetes Mellitus Experimental/sangue , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Feminino , Granuloma/sangue , Granuloma/tratamento farmacológico , Hormônio do Crescimento/sangue , Insulina/sangue , Masculino , Ratos , Fatores de TempoRESUMO
The derivatives of glycyrrhizin acid--dihydrazidohydrazose of glycyrrhizin acid (DHGA), DHGA plus benzaldehyde, DHGA plus 5-nitrofurfurol, DHGA plus furfurol, glycyrrhizin acid, methylmethioninsulfonium-glycyrrhizinate, sodium salt of 18-glycyrrhetic acid, and potassium salt of glycyrrhizin acid--show a pronounced anti-inflammatory action, inhibit the development of histamine-, serotonin-, bradykinin-, and formalin-induced edemas, barrier function of an inflammatory focus, lower vascular permeability, the granulemic sac weight and exudate amount. The anti-inflammatory action of the compounds remains unchanged under adrenalectomy. By antiphlogistic activity, the derivatives in question compare very favourably to butadion and hydrocortisone, and are similar to prednisolone.