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Antiviral Res ; 108: 65-73, 2014 Aug.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-24907427

RESUMO

The number of disseminated adenovirus (Ad) infections continues to increase mostly due to the growing use of immunosuppressive treatments. Recipients of solid organ or hematopoietic stem cell transplants, mainly in pediatric units, exhibit a high morbidity and mortality due to these infections. Unfortunately, there are no Ad-specific antiviral drugs currently approved for medical use. To address this situation, we used high-throughput screening (HTS) of synthetic small molecule libraries to identify compounds that restrict Ad infection. Among the more than 25,000 compounds screened, we identified a hit compound that significantly inhibited Ad infection. The compound (15D8) is a trisubstituted piperazin-2-one derivative that showed substantial antiviral activity with little or no cytotoxicity at low micromolar concentrations. Compound 15D8 selectively inhibits Ad DNA replication in the nucleus, providing a potential candidate for the development of a new class of antiviral compounds to treat Ad infections.


Assuntos
Adenoviridae/efeitos dos fármacos , Antivirais/química , Antivirais/farmacologia , Piperazinas/química , Piperazinas/farmacologia , Replicação Viral/efeitos dos fármacos , Adenoviridae/fisiologia , Antivirais/isolamento & purificação , Antivirais/toxicidade , Linhagem Celular , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/métodos , Ensaios de Triagem em Larga Escala , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Piperazinas/isolamento & purificação , Piperazinas/toxicidade , Ensaio de Placa Viral
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