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Sci Rep ; 6: 18691, 2016 Jan 04.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26725847

RESUMO

A 24-amino acid leader peptide of a new human recombinant manganese superoxide dismutase can enter cells and carry molecules. Here, we demonstrated that six of the 24 amino acids penetrate cells through a particular gate represented by a specific amino acid sequence of the oestrogen receptor (ER). We analysed the internalization of the synthetic hexapeptide and the cytotoxic activity of the hexapeptide conjugated to cisplatin on a cell line panel. In most cell lines, the hexapeptide delivered an amount of cisplatin that was 2 to 8 times greater than that released by cisplatin when the drug was used alone. This increased delivery increases the therapeutic index of cisplatin and reduces side effects caused by a high dosage or long-term treatment times. We may consider this hexapeptide a new molecular carrier to deliver molecules with therapeutic activity into ER(+) cells for diagnostic purposes and clinical or immune therapy.


Assuntos
Portadores de Fármacos/química , Fragmentos de Peptídeos/química , Sequência de Aminoácidos , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/metabolismo , Antineoplásicos/farmacologia , Linhagem Celular Tumoral , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Cisplatino/química , Cisplatino/metabolismo , Cisplatino/farmacologia , Portadores de Fármacos/metabolismo , Portadores de Fármacos/farmacologia , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Retículo Endoplasmático/metabolismo , Fluoresceína/química , Fluoresceína/metabolismo , Corantes Fluorescentes/química , Corantes Fluorescentes/metabolismo , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Fragmentos de Peptídeos/metabolismo , Fragmentos de Peptídeos/farmacologia , Sinais Direcionadores de Proteínas , Receptores de Estrogênio/metabolismo , Proteínas Recombinantes/química , Superóxido Dismutase/química
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