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1.
Biochem Pharmacol ; 72(3): 377-84, 2006 Jul 28.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-16750518

RESUMO

A novel acidic Asp49 phospholipase A(2) was isolated from Bothrops erythromelas (jararaca malha-de-cascavel) snake venom by four chromatographic steps. BE-I-PLA2 present a molecular weight of 13,649.57 Da as estimated by mass spectrometry. N-terminal and four internal peptides were sequenced, covering around one-third of the complete toxin sequence. The complete BE-I-PLA2 cDNA was cloned from a B. erythromelas venom-gland cDNA library. The cDNA sequence possesses 457 bp and encodes a protein with significant sequence similarity to many other phospholipase A(2) from snake venoms. When tested in platelet rich plasma, the enzyme showed a potent inhibitory effect on aggregation induced by arachidonic acid and collagen, but not ADP. On the other hand, BE-I-PLA2 did not modify aggregation in washed platelet. Furthermore, no action of BE-I-PLA2 on the principal platelets receptors was observed. Chemical modification with p-bromophenacyl bromide abolished the enzymatic activity of BE-I-PLA2, but its anti-platelet activity was only partially inhibited. In human umbilical-cord veins endothelial cells, BE-I-PLA2 was neither apoptotic nor proliferative but stimulated endothelial cells to release prostaglandin I(2), suggesting an increase of its potential anti-platelet activity in vivo. Further studies are required in order to determine the exact mechanism of action of BE-I-PLA2 in the inhibition of platelet aggregation.


Assuntos
Bothrops/genética , Venenos de Crotalídeos/genética , Venenos de Crotalídeos/isolamento & purificação , Células Endoteliais/metabolismo , Epoprostenol/metabolismo , Fosfolipases A/genética , Fosfolipases A/isolamento & purificação , Sequência de Aminoácidos , Animais , Apoptose/efeitos dos fármacos , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Células Cultivadas , Clonagem Molecular , Venenos de Crotalídeos/química , Venenos de Crotalídeos/metabolismo , Venenos de Crotalídeos/farmacologia , DNA Complementar/química , DNA Complementar/genética , Relação Dose-Resposta a Droga , Células Endoteliais/citologia , Células Endoteliais/efeitos dos fármacos , Epoprostenol/biossíntese , Feminino , Fosfolipases A2 do Grupo II , Fosfolipases A2 do Grupo IV , Humanos , Masculino , Dados de Sequência Molecular , Fosfolipases A/metabolismo , Fosfolipases A/farmacologia , Fosfolipases A2 , Agregação Plaquetária/efeitos dos fármacos , Inibidores da Agregação Plaquetária/farmacologia , Proteínas de Répteis , Análise de Sequência de DNA , Análise de Sequência de Proteína , Homologia de Sequência de Aminoácidos
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