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Chembiochem ; 18(4): 413-423, 2017 02 16.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-28006082

RESUMO

The bacterial pathogen Staphylococcus aureus controls many aspects of virulence by using the accessory gene regulator (agr) quorum sensing (QS) system. The agr system is activated by a macrocyclic peptide signal known as an autoinducing peptide (AIP). We sought to develop structurally simplified mimetics of AIPs for use as chemical tools to study QS in S. aureus. Herein, we report new peptidomimetic AgrC receptor inhibitors based on a tail-truncated AIP-II peptide that have almost analogous inhibitory activities to the parent peptide. Structural comparison of one of these peptidomimetics to the parent peptide and a highly potent, all-peptide-derived, S. aureus agr inhibitor (AIP-III D4A) revealed a conserved hydrophobic motif and overall amphipathic nature. Our results suggest that the AIP scaffold is amenable to structural mimicry and minimization for the development of synthetic agr inhibitors.


Assuntos
Proteínas de Bactérias/antagonistas & inibidores , Proteínas de Bactérias/química , Proteínas de Bactérias/farmacologia , Peptídeos Cíclicos/química , Peptídeos Cíclicos/farmacologia , Peptidomiméticos , Percepção de Quorum/efeitos dos fármacos , Staphylococcus aureus/fisiologia , Proteínas de Bactérias/genética , Proteínas de Bactérias/metabolismo , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Espectroscopia de Ressonância Magnética , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Peptídeos Cíclicos/metabolismo , Ligação Proteica/efeitos dos fármacos , Proteínas Quinases/genética , Proteínas Quinases/metabolismo , Percepção de Quorum/genética , Staphylococcus aureus/enzimologia
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