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J Enzyme Inhib Med Chem ; 20(2): 115-21, 2005 Apr.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-15968815

RESUMO

A series of N-acyl peptides 1-9, containing an inhibitor of glucosamine-6-phosphate synthase have been synthesised and tested against Candida strains. N-Acylated peptides inhibit glucosamine-6-phosphate synthase in cell free extracts from Candida albicans. Antifungal activities of the tested compounds correlated with their lipophilic properties. Peptides acylated with decanoic acid were found to be the most potent in the series. N-decanoylpeptides also showed activity against Candida albicans Gu5 resistant mutant with Cdr1 and Cdr2 drug extrusion proteins that causes MDR by an active efflux mechanism.


Assuntos
Antifúngicos/farmacologia , Candida albicans/metabolismo , Candidíase/tratamento farmacológico , Farmacorresistência Fúngica , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Glutamina-Frutose-6-Fosfato Transaminase (Isomerizante)/antagonistas & inibidores , Peptídeos/farmacologia , Sistema Livre de Células , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Células HL-60 , Humanos , Técnicas In Vitro , Concentração Inibidora 50 , Testes de Sensibilidade Microbiana , Modelos Químicos , Mutação , Peptídeos/síntese química , Peptídeos/química
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