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Molecules ; 26(19)2021 Oct 05.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-34641584

RESUMO

Despite its classification as a non-life-threatening disease, increased skin pigmentation adversely affects quality of life and leads to loss of self-confidence. Until now, there are no recommended remedies with high efficacy and human safety for hyperpigmentation. This study aimed to investigate anti-melanogenic activity and underlying mechanism of cajanin, an isoflavonoid extracted from Dalbergia parviflora Roxb. (Leguminosae) in human melanin-producing cells. Culture with 50 µM cajanin for 48-72 h significantly suppressed proliferation in human melanoma MNT1 cells assessed via MTT viability assay. Interestingly, cajanin also efficiently diminished melanin content in MNT1 cells with the half maximum inhibitory concentration (IC50) at 77.47 ± 9.28 µM. Instead of direct inactivating enzymatic function of human tyrosinase, down-regulated mRNA and protein expression levels of MITF and downstream melanogenic enzymes, including tyrosinase, TRP-1 and Dct (TRP-2) were observed in MNT1 cells treated with 50 µM cajanin for 24-72 h. Correspondingly, treatment with cajanin modulated the signaling pathway of CREB and ERK which both regulate MITF expression level. Targeted suppression on MITF-related proteins in human melanin-producing cells strengthens the potential development of cajanin as an effective treatment for human hyperpigmented disorders.


Assuntos
Isoflavonas/farmacologia , Melanoma/tratamento farmacológico , Melanoma/metabolismo , Fator de Transcrição Associado à Microftalmia/efeitos dos fármacos , Fator de Transcrição Associado à Microftalmia/metabolismo , Transdução de Sinais/efeitos dos fármacos , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Proteína de Ligação ao Elemento de Resposta ao AMP Cíclico/metabolismo , Dalbergia/química , MAP Quinases Reguladas por Sinal Extracelular/metabolismo , Regulação Neoplásica da Expressão Gênica , Humanos , Hiperpigmentação/tratamento farmacológico , Interferon Tipo I/metabolismo , Oxirredutases Intramoleculares/metabolismo , Isoflavonas/química , Melaninas/biossíntese , Melanócitos/efeitos dos fármacos , Melanócitos/enzimologia , Melanócitos/metabolismo , Melanoma/enzimologia , Monofenol Mono-Oxigenase/metabolismo , Extratos Vegetais/farmacologia , Proteínas da Gravidez/metabolismo , Qualidade de Vida
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