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Nat Prod Res ; 33(10): 1467-1471, 2019 May.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29258357

RESUMO

Marine micro-organisms have been proven to be excellent sources of bioactive compounds against HIV-1. Several natural products obtained from marine-derived Aspergillus fungi were screened for their activities to inhibit HIV-1 infection. Penicillixanthone A (PXA), a natural xanthone dimer from jellyfish-derived fungus Aspergillus fumigates, displayed potent anti-HIV-1 activity by inhibiting infection against CCR5-tropic HIV-1 SF162 and CXCR4-tropic HIV-1 NL4-3, with IC50 of 0.36 and 0.26 µM, respectively. Molecular docking study was conducted to understand the possible binding mode of PXA with the CCR5/CXCR4. The results revealed that, the marine-derived PXA, as a CCR5/CXCR4 dual-coreceptor antagonist, presents a new type of potential lead product for the development of anti-HIV therapeutics.


Assuntos
Fármacos Anti-HIV/farmacologia , Antagonistas dos Receptores CCR5/farmacologia , Receptores CCR5/metabolismo , Xantonas/farmacologia , Fármacos Anti-HIV/química , Organismos Aquáticos/química , Aspergillus/química , Antagonistas dos Receptores CCR5/química , Antagonistas dos Receptores CCR5/metabolismo , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/métodos , Células HEK293 , Infecções por HIV/tratamento farmacológico , Infecções por HIV/virologia , HIV-1/efeitos dos fármacos , HIV-1/patogenicidade , Humanos , Simulação de Acoplamento Molecular , Receptores CCR5/química , Receptores CXCR4/antagonistas & inibidores , Xantonas/química , Xantonas/metabolismo
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