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J Microencapsul ; 35(1): 102-113, 2018 Jan.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29310481

RESUMO

Brimonidine ocular hypotensive effect can be enhanced by increasing residence time and corneal penetration. The current work aimed to formulate, evaluate and compare nanostructured lipid carriers (NLCs) to solid lipid nanoparticles (SLNs) and commercial eye drops for controlled brimonidine delivery. NLCs prepared by modified high shear homogenisation were spherical with a mean size of 151.97 ± 1.98 nm, negative zeta potential (ZP) of -44.2 ± 7.81 mV, % entrapment efficiency (EE) of 83.631 ± 0.495% and low crystallinity index (CI) (17.12%), indicating a better drug incorporation. Moreover, they kept stable during storage at 4 °C for 3 months. Permeability coefficient of NLCs was 1.227 folds higher than that of SLNs. Histological examination revealed localisation of NLCs in the anterior ocular chamber. NLCs revealed the most sustained and highest intraocular pressure (IOP) lowering activity (-13.14 ± 1.28 mmHg) in rabbits. In conclusion, NLCs is a promising approach for IOP reduction compared to eye drops and SLNs.


Assuntos
Tartarato de Brimonidina , Portadores de Fármacos , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Pressão Intraocular/efeitos dos fármacos , Lipídeos , Nanopartículas/química , Hipertensão Ocular , Soluções Oftálmicas , Animais , Tartarato de Brimonidina/química , Tartarato de Brimonidina/farmacocinética , Tartarato de Brimonidina/farmacologia , Preparações de Ação Retardada/química , Preparações de Ação Retardada/farmacocinética , Preparações de Ação Retardada/farmacologia , Portadores de Fármacos/química , Portadores de Fármacos/farmacocinética , Portadores de Fármacos/farmacologia , Lipídeos/química , Lipídeos/farmacocinética , Lipídeos/farmacologia , Hipertensão Ocular/tratamento farmacológico , Hipertensão Ocular/metabolismo , Hipertensão Ocular/patologia , Soluções Oftálmicas/química , Soluções Oftálmicas/farmacocinética , Soluções Oftálmicas/farmacologia , Coelhos
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