Discovery of S-[5-amino-1-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazol-4-yl]-[3-(2,3-dihydroxypropoxy)phenyl]methanone (RO3201195), an orally bioavailable and highly selective inhibitor of p38 MAP kinase.

Goldstein, David M; Alfredson, Tom; Bertrand, Jay; Browner, Michelle F; Clifford, Ken; Dalrymple, Stacie A; Dunn, James; Freire-Moar, Jose; Harris, Seth; Labadie, Sharada S; La Fargue, JoAnn; Lapierre, Jean Marc; Larrabee, Susan; Li, Fujun; Papp, Eva; McWeeney, Daniel; Ramesha, Chakk; Roberts, Rick; Rotstein, David; San Pablo, Bong; Sjogren, Eric B; So, On-Yee; Talamas, Francisco X; Tao, Will; Trejo, Alejandra; Villasenor, Armando; Welch, Mary; Welch, Teresa; Weller, Paul; Whiteley, Phyllis E; Young, Kelly; Zipfel, Sheila

Goldstein, David M; Alfredson, Tom; Bertrand, Jay; Browner, Michelle F; Clifford, Ken; Dalrymple, Stacie A; Dunn, James; Freire-Moar, Jose; Harris, Seth; Labadie, Sharada S; La Fargue, JoAnn; Lapierre, Jean Marc; Larrabee, Susan; Li, Fujun; Papp, Eva; McWeeney, Daniel; Ramesha, Chakk; Roberts, Rick; Rotstein, David; San Pablo, Bong; Sjogren, Eric B; So, On-Yee; Talamas, Francisco X; Tao, Will; Trejo, Alejandra; Villasenor, Armando; Welch, Mary; Welch, Teresa; Weller, Paul; Whiteley, Phyllis E; Young, Kelly; Zipfel, Sheila.

Afiliación

Goldstein DM; Roche Palo Alto LLC, 3431 Hillview Avenue, R6-123, Palo Alto, California 94304, USA. David-M.Goldstein@roche.com

J Med Chem ; 49(5): 1562-75, 2006 Mar 09.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-16509574

Asunto(s)

Antiinflamatorios/síntesis química; Pirazoles/síntesis química; Proteínas Quinasas p38 Activadas por Mitógenos/antagonistas & inhibidores; Adenosina Trifosfato/química; Administración Oral; Animales; Antiinflamatorios/química; Antiinflamatorios/farmacología; Artritis Experimental/tratamiento farmacológico; Sitios de Unión; Disponibilidad Biológica; Línea Celular; Cristalografía por Rayos X; Perros; Femenino; Haplorrinos; Humanos; Interleucina-1/antagonistas & inhibidores; Interleucina-1/biosíntesis; Interleucina-6/antagonistas & inhibidores; Interleucina-6/biosíntesis; Modelos Moleculares; Pirazoles/química; Pirazoles/farmacología; Ratas; Ratas Endogámicas Lew; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad; Factor de Necrosis Tumoral alfa/antagonistas & inhibidores; Proteínas Quinasas p38 Activadas por Mitógenos/química

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Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirazoles / Proteínas Quinasas p38 Activadas por Mitógenos / Antiinflamatorios Tipo de estudio: Prognostic_studies Idioma: En Revista: J Med Chem Año: 2006 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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